注射用鹽酸丙帕他莫

來曲唑片

丙帕他莫。4-(乙酰氨基)苯基N,N-二乙基甘氨酸酯鹽酸鹽。

本品主要成份為來曲唑。

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州第六制藥廠

浙江海正藥業股份有限公司

國藥準字H20066535

國藥準字H20133109

癌

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

深部肌注、靜注或滴注：成人1～2g/次，2～4次/d，日劑量不超過8g。嚴重腎功能不全者，用藥間隔不少于8h。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

對本品過敏者禁用

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻

癌

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

本品是對乙酰氨基酚的前體藥物。靜注或肌注后，可迅速被血漿酯酶水解，釋出對乙酰氨基酚起作用，作用機制類同于后者。主要在肝臟代謝，約60%～80%與葡萄糖醛酸結合后隨尿排泄，約20%～30%與硫酸結合后排泄。有5%以上以原形排出。還有4%被細胞色素P450轉化為一種與谷胱甘肽結合的代謝物。本品鎮痛機理主要系抑制花生四烯酸代謝，從而抑制內源性致痛物質的生成和釋放而產生鎮痛作用。通過使用非甾體類鎮痛藥的前體藥物，選擇性的抑制中樞內前列腺素的生成，可產生與嗎啡類相近似的鎮痛效果，從而可用于術后鎮痛。研究表明，鹽酸丙

1、本品嚴格使用于年齡在15歲以上的少年及成人。2、本品僅為對癥治療藥，在使用本品的同時，應盡可能進行病因治療。3、對阿司匹林過敏者一般對本品不發生過敏反應。但有報告在因阿司匹林過敏發生哮喘的病人中，少數(<5%)病人應用對乙酰氨基酚后發生輕度支氣管痙攣。4、丙帕他莫不應和其他含對乙酰氨基酚成分的藥物聯合應用。5、如給藥量超過推薦劑量會產生嚴重肝臟損傷。6、患有肝臟疾病患者或有大量飲酒習慣的人應慎用；有腎臟疾病或腎功能不全患者應慎用。7、應用本品后出現紅斑或水腫癥狀應立即停藥。8、有醫護人員

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法