捷貝(格列吡嗪片)

依西美坦片

主要成份為格列吡嗪。

依西美坦，化學式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

天津藥物研究院藥業有限責任公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H12020274

H20160052

輕度2型糖尿病，中度2型糖尿病,酮癥

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

1.口服，劑量因人而異，一般推薦日劑量2.5～20mg，早餐前30分鐘服用，日劑量超過15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。 2.單用飲食療法失敗者：起始劑量一日2.5～5mg，以后根據血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5～5.0mg。一日劑量超過15mg，分2～3次餐前服用。 3.已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者：停用其他磺酰脲藥3天，復查血糖后開始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量，直至產生理想的療效。最大日劑量不超過30mg。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量

下列患者禁用：1.對磺胺藥過敏者。2.已明確診斷的1型糖尿病患者。3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。4.肝、腎功能不全者。5.白細胞減少的病人。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細胞計數平均值的變化無統計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關性增加罕見有血小板減少和白細胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發生在有肝轉移、骨骼轉移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關，也可能無關

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。兒童用藥:尚不明確。老人用藥:從小劑量開始，逐漸調整劑量。

輕度2型糖尿病，中度2型糖尿病,酮癥

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

1.本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。2.此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能，其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。3.此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。

1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食控制和用藥時間。2.下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者。3.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進行眼科檢查。4.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

運動員慎用 本品不適用于內分泌狀態為絕經前的女性因此，如臨床允許，應進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經后狀態也不應與含有雌激素的藥物聯合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應使用 對于駕駛和機械操作的影響 ：有使用本品后發生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應提醒使用本品的患者，如果發生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態可能會受到影響