利維愛(替勃龍片)

鹽酸替扎尼定片

本品的主要成份：替勃龍。

化學名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

南京歐加農制藥有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準字H20051085

國藥準字H20060644

絕經與心血管疾病，更年期綜合癥

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

本品應整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一個時間服用，劑量為每日一片。一般癥狀在幾周內即可改善，但至少連續服用三個月方能獲得最佳效果。按此推薦劑量，本品可連續長期服用。

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。

1.妊娠和哺乳期婦女。2.已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。3.血栓性靜脈炎﹑血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病，或有上述疾病史者。4.原因不明的陰道流血。5.嚴重肝病。

1、導致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內的不良反應的發生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮靜，口干和頭昏為最常發生的與替扎尼定相關的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很嚴重；這些不良事件有劑量依賴性。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦和哺乳期婦女禁用。兒童用藥:不適用。老人用藥:尚不明確。

絕經與心血管疾病，更年期綜合癥

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

藥理作用:本品能夠穩定婦女在更年期卵巢功能衰退后的下丘腦—垂體系統，這一中樞作用是本品所具有的多種激素特性的綜合結果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。本品口服后迅速代謝成三種化合物導致其藥理作用的發生。3α-OH及3β-OH代謝物主要具有雌激素活性，Δ4–異構體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用，在骨、大腦的體溫中樞（潮熱）和陰道表現為雌激素作用；在乳房組織表現為明顯的孕激素和抗雌激素作用；在子宮內膜表現為微弱的雄激素和孕激素作用。本品在每

1.本品不可作為避孕藥使用。2.婦女絕經前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干擾，因為本品具有抑制排卵的作用，故建議用于絕經一年以后的婦女。3.如不規則陰道出血發生在用藥一個月后或用藥期間，應找醫生檢查。4.如已用其他激素替代療法而要改服本品時，宜先用孕激素撤退出血后再開始服用，以免因子宮內膜已增厚而引起出血。5.長期服用具有激素活性甾體化合物，應定期進行體檢。6.少數病人在服藥期間可出現陰道出血，如超過推薦劑量引起陰道出血的比例更高，當服用高于

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現，2-3H達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監測血壓。通過調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人，讓患者注意。