利維愛(替勃龍片)

他克莫司膠囊

本品的主要成份：替勃龍。

他克莫司

南京歐加農制藥有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20051085

國藥準字H20083943

絕經與心血管疾病，更年期綜合癥

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

本品應整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一個時間服用，劑量為每日一片。一般癥狀在幾周內即可改善，但至少連續服用三個月方能獲得最佳效果。按此推薦劑量，本品可連續長期服用。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

1.妊娠和哺乳期婦女。2.已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。3.血栓性靜脈炎﹑血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病，或有上述疾病史者。4.原因不明的陰道流血。5.嚴重肝病。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌?。Ｌ禺愋?：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦和哺乳期婦女禁用。兒童用藥:不適用。老人用藥:尚不明確。

絕經與心血管疾病，更年期綜合癥

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

藥理作用:本品能夠穩定婦女在更年期卵巢功能衰退后的下丘腦—垂體系統，這一中樞作用是本品所具有的多種激素特性的綜合結果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。本品口服后迅速代謝成三種化合物導致其藥理作用的發生。3α-OH及3β-OH代謝物主要具有雌激素活性，Δ4–異構體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用，在骨、大腦的體溫中樞（潮熱）和陰道表現為雌激素作用；在乳房組織表現為明顯的孕激素和抗雌激素作用；在子宮內膜表現為微弱的雄激素和孕激素作用。本品在每

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1.本品不可作為避孕藥使用。2.婦女絕經前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干擾，因為本品具有抑制排卵的作用，故建議用于絕經一年以后的婦女。3.如不規則陰道出血發生在用藥一個月后或用藥期間，應找醫生檢查。4.如已用其他激素替代療法而要改服本品時，宜先用孕激素撤退出血后再開始服用，以免因子宮內膜已增厚而引起出血。5.長期服用具有激素活性甾體化合物，應定期進行體檢。6.少數病人在服藥期間可出現陰道出血，如超過推薦劑量引起陰道出血的比例更高，當服用高于

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。