注射用促皮質素

西達本胺片

成份：促皮質素，加適宜的賦形劑經冷凍干燥的無菌制品。

主要成份為西達本胺。

天津市生物化學制藥廠

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H12021216

國藥準字H20140129

活動性風濕病，類風濕性關節炎，紅斑性狼瘡，支氣管哮喘，夏季皮炎，急性白血病，何杰金氏病，面部粟粒性狼瘡，尋常狼瘡

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

1、?肌內注射，一次25單位(1支)，一日2次。2、?靜脈滴注，臨用前，用5%葡萄糖注射液溶解后應用。一次12.5～25單位，一日25～50單位。3、?促皮質素興奮試驗：用5%葡萄糖注射液500ml溶解注射用促皮質素20～25單位，靜脈持續滴注8小時，滴注前后采血測血漿皮質醇，觀察其變化，或留滴注促皮質素日尿液測尿游離皮質醇或17-羥皮質類固醇，與前一日對照值相比較。

本品需在有經驗的醫生指導下使用。

對本品過敏者禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數據，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥:至今仍未制訂安全有效的應用標準，長期使用部分兒童生長停滯。老人用藥:在醫生指導下用藥。

活動性風濕病，類風濕性關節炎，紅斑性狼瘡，支氣管哮喘，夏季皮炎，急性白血病，何杰金氏病，面部粟粒性狼瘡，尋常狼瘡

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

促皮質素能刺激腎上腺皮質，使其增生、重量增加，腎上腺皮質激素的合成和分泌增多，主要為糖皮質激素(皮質醇)。鹽皮質激素(醛固酮)在用藥初期有所增加，繼續用藥即不再增加。腎上腺雄激素的合成和分泌也增多。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩態峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數也無明顯影響。

1.本品粉針劑使用時不可用氯化鈉注射液溶解，也不宜加入氯化鈉中靜脈點滴。2.由于促皮質素能使腎上腺皮質增生，因此促皮質素的停藥較糖皮質類固醇容易，但應用促皮質素時皮質醇的負反饋作用，下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸對應激的反應能力降低，促皮質素突然撤除可引起垂體功能減退，因而停藥時也應逐漸減量。3.有下列情況應慎用：高血壓、糖尿病、結核病、化膿性或霉菌感染、胃與十二指腸潰瘍病及心力衰竭患者等。

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現血小板計數減少、白細胞計數減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發生血小板計數減少，38例（37.3%）患者發生白細胞計數減少，19例患者（18.6%）發生中性粒細胞計數減少，9例（8.8%）患者發生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數減少、白細胞計數減少、中性粒細胞計數減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規檢查。當出現≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷