三合激素注射液

托吡酯片

本品為復方制劑，其組分為：苯甲酸雌二醇、黃體酮、丙酸睪丸酮。每ml含苯甲酸雌二醇1.5mg、黃體酮12.5mg、丙酸睪丸酮25mg。

活性成分：托吡酯。

北京雙鶴藥業股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H11021859

國藥準字H20020557

月經不調，功能性子宮出血，內分泌失調

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

肌內注射。一次1ml，?一日或隔日1次，連用3～5次或遵醫囑。?如治療3個月，病情仍有進展，應立即停藥。

中“2－16歲兒童”部分。

1.　前列腺癌和前列腺肥大者禁用。2.　孕婦禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

月經不調，功能性子宮出血，內分泌失調

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

三合激素注射液為激素類藥。苯甲酸雌二醇是天然存在的活性激素，口服后迅速從胃腸道吸收，可部分與血漿蛋白結合，主要在肝中代謝生成較小活性的雌三醇和雌酮。黃體酮是由卵巢黃體分泌的一種重要的天然孕激素。它在月經后期使子宮內膜腺體生長呈分泌期，子宮充血，為受精卵植入內膜作準備。在功能性子宮出血時，雌激素與孕激素合用，雌激素使子宮內膜再生和修復，達到止血；孕激素使子宮內膜轉變為分泌期，停藥后形成撤退性出血。丙酸睪丸酮為人工合成的雄激素，能抑制垂體前葉促性腺激素的分泌和促進蛋白質的合成，對絕經后晚期乳腺癌患者可改善其一

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

有水、鈉潴留作用，心、肝、腎功能不全者慎用。

詳見說明書。