立益(注射用門冬酰胺酶)

枸櫞酸西地那非片

門冬酰胺酶。)

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70

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廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山制藥總廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057369

國(guó)藥準(zhǔn)字H20173090

急性髓細(xì)胞白血病，霍奇金病，急性白血病，霍奇金淋巴瘤，白血病，急淋，淋巴瘤，

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

根據(jù)不同病種，不同的治療方案，本品的用量有較大差異。以急淋的誘導(dǎo)緩解方案為例：劑量可根據(jù)體表面積計(jì)，日劑量500單位/m2，或1000單位/m2，最高可達(dá)2000單位/m2；以10～20日為一療程。

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用，但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))。

下列情況禁用：①對(duì)本品有過(guò)敏史或皮試陽(yáng)性者；②有胰腺炎病史或現(xiàn)患胰腺炎者；③現(xiàn)患水痘、廣泛帶狀皰疹等嚴(yán)重感染者。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無(wú)顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見(jiàn)不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：西地那非不適用于婦女。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒和兒童。老年用藥：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率降低（見(jiàn)“【藥代動(dòng)力學(xué)】：特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)”）。鑒于血藥濃度較高可能同時(shí)增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜（見(jiàn)【用法用量】）。

急性髓細(xì)胞白血病，霍奇金病，急性白血病，霍奇金淋巴瘤，白血病，急淋，淋巴瘤，

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品為取自大腸桿菌的酶制劑類抗腫瘤藥物，能將血清中的門冬酰胺水解為門冬氨酸和氨，而門冬酰胺是細(xì)胞合成蛋白質(zhì)及增殖生長(zhǎng)所必需的氨基酸。正常細(xì)胞有自身合成門冬酰胺的功能，而急性白血病等腫瘤細(xì)胞則無(wú)此功能，因而當(dāng)用本品使門冬酰胺急劇缺失時(shí)，腫瘤細(xì)胞因既不能從血中取得足夠門冬酰胺，亦不能自身合成，使其蛋白質(zhì)合成受障礙，增殖受抑制，細(xì)胞大量破壞而不能生長(zhǎng)、存活。本品亦能干擾細(xì)胞DNA、RNA的合成，可能作用于細(xì)胞G1增殖周期中，為抑制該期細(xì)胞分裂的細(xì)胞周期特異性藥。

(1)來(lái)源于埃希大腸桿菌與來(lái)源于歐文菌族Erwiniacarotora的門冬酰胺酶間偶有交叉敏感反應(yīng)。(2)對(duì)診斷的干擾：①甲狀腺功能試驗(yàn)，首次注射本品的2日內(nèi)，患者血清中的甲狀腺結(jié)合蛋白濃度下降，直至最后一次注射本品后的4周內(nèi)，濃度才恢復(fù)正常;②由于門冬酰胺的分解，血氨及尿素氮濃度可能增加;③血糖、血尿酸及尿尿酸可能增加;④在治療的最初3周內(nèi)，部分凝血活酶時(shí)間、凝血酶原時(shí)間、凝血酶時(shí)間等可能延長(zhǎng)，血小板計(jì)數(shù)可能增加;⑤由于本品抑制血漿蛋白的合成，患者的血漿纖維蛋白原、抗凝血酶、纖維蛋白溶酶原、血清白蛋

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過(guò)量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。