立益(注射用門冬酰胺酶)

地高辛片

門冬酰胺酶。)

每片含地高辛0.25mg。化學名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

北京雙鷺藥業股份有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H20057369

國藥準字H31020678

急性髓細胞白血病，霍奇金病，急性白血病，霍奇金淋巴瘤，白血病，急淋，淋巴瘤，

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

根據不同病種，不同的治療方案，本品的用量有較大差異。以急淋的誘導緩解方案為例：劑量可根據體表面積計，日劑量500單位/m2，或1000單位/m2，最高可達2000單位/m2；以10～20日為一療程。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6～7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發生率。

下列情況禁用：①對本品有過敏史或皮試陽性者；②有胰腺炎病史或現患胰腺炎者；③現患水痘、廣泛帶狀皰疹等嚴重感染者。

1.常見的不良反應包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。 2.少見的反應包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。 3.罕見的反應包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應）。 4.在洋地黃的中毒表現中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應的23%。其次為房室傳導阻滯,陣發性或加速性交界性心動過速,陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

急性髓細胞白血病，霍奇金病，急性白血病，霍奇金淋巴瘤，白血病，急淋，淋巴瘤，

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

本品為取自大腸桿菌的酶制劑類抗腫瘤藥物，能將血清中的門冬酰胺水解為門冬氨酸和氨，而門冬酰胺是細胞合成蛋白質及增殖生長所必需的氨基酸。正常細胞有自身合成門冬酰胺的功能，而急性白血病等腫瘤細胞則無此功能，因而當用本品使門冬酰胺急劇缺失時，腫瘤細胞因既不能從血中取得足夠門冬酰胺，亦不能自身合成，使其蛋白質合成受障礙，增殖受抑制，細胞大量破壞而不能生長、存活。本品亦能干擾細胞DNA、RNA的合成，可能作用于細胞G1增殖周期中，為抑制該期細胞分裂的細胞周期特異性藥。

(1)來源于埃希大腸桿菌與來源于歐文菌族Erwiniacarotora的門冬酰胺酶間偶有交叉敏感反應。(2)對診斷的干擾：①甲狀腺功能試驗，首次注射本品的2日內，患者血清中的甲狀腺結合蛋白濃度下降，直至最后一次注射本品后的4周內，濃度才恢復正常;②由于門冬酰胺的分解，血氨及尿素氮濃度可能增加;③血糖、血尿酸及尿尿酸可能增加;④在治療的最初3周內，部分凝血活酶時間、凝血酶原時間、凝血酶時間等可能延長，血小板計數可能增加;⑤由于本品抑制血漿蛋白的合成，患者的血漿纖維蛋白原、抗凝血酶、纖維蛋白溶酶原、血清白蛋

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監測;電解質尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。 4.應用時注意監測地高辛血藥濃度。 5.應用本品劑量應個體化。