立益(注射用門冬酰胺酶)

枸櫞酸西地那非片

門冬酰胺酶。)

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

北京雙鷺藥業股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20057369

國藥準字H20020528

急性髓細胞白血病，霍奇金病，急性白血病，霍奇金淋巴瘤，白血病，急淋，淋巴瘤，

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

根據不同病種，不同的治療方案，本品的用量有較大差異。以急淋的誘導緩解方案為例：劑量可根據體表面積計，日劑量500單位/m2，或1000單位/m2，最高可達2000單位/m2；以10～20日為一療程。

對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～4...

下列情況禁用：①對本品有過敏史或皮試陽性者；②有胰腺炎病史或現患胰腺炎者；③現患水痘、廣泛帶狀皰疹等嚴重感染者。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。

急性髓細胞白血病，霍奇金病，急性白血病，霍奇金淋巴瘤，白血病，急淋，淋巴瘤，

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

本品為取自大腸桿菌的酶制劑類抗腫瘤藥物，能將血清中的門冬酰胺水解為門冬氨酸和氨，而門冬酰胺是細胞合成蛋白質及增殖生長所必需的氨基酸。正常細胞有自身合成門冬酰胺的功能，而急性白血病等腫瘤細胞則無此功能，因而當用本品使門冬酰胺急劇缺失時，腫瘤細胞因既不能從血中取得足夠門冬酰胺，亦不能自身合成，使其蛋白質合成受障礙，增殖受抑制，細胞大量破壞而不能生長、存活。本品亦能干擾細胞DNA、RNA的合成，可能作用于細胞G1增殖周期中，為抑制該期細胞分裂的細胞周期特異性藥。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中（包括血小板、血

(1)來源于埃希大腸桿菌與來源于歐文菌族Erwiniacarotora的門冬酰胺酶間偶有交叉敏感反應。(2)對診斷的干擾：①甲狀腺功能試驗，首次注射本品的2日內，患者血清中的甲狀腺結合蛋白濃度下降，直至最后一次注射本品后的4周內，濃度才恢復正常;②由于門冬酰胺的分解，血氨及尿素氮濃度可能增加;③血糖、血尿酸及尿尿酸可能增加;④在治療的最初3周內，部分凝血活酶時間、凝血酶原時間、凝血酶時間等可能延長，血小板計數可能增加;⑤由于本品抑制血漿蛋白的合成，患者的血漿纖維蛋白原、抗凝血酶、纖維蛋白溶酶原、血清白蛋

其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗：健康志愿者同時服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細胞色素P450抑制劑）800MG，導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H