福建興源(硫酸西索米星氯化鈉注射液)

他克莫司膠囊

本品主要成份為:硫酸西索米星。

他克莫司

福建省興源集團(莆田)藥業有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20040230

國藥準字H20083943

肺炎，感染性腹瀉，膽管癌，皮膚及軟組織感染，敗血癥，尿路感染，中耳炎，支氣管肺炎

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

靜脈滴注1、腎功能正常者成人輕度感染:一日0.1g；重度感染:一日0.15g。均分2～3次給藥。小兒按體重一日2～3mg/kg,分2～3次給藥。療程均不超過7～10日。有條件時應進行血藥濃度監測。2、腎功能減退者腎功能減退者應用本品時,應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度。以調整劑量。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

1.對本品或其他氨基酸糖苷類及桿菌肽過敏者﹑本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。2.嚴重腎功能不全者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可通過透過血-胎盤屏障,在羊水中達到一定濃度,可能對胎兒的第8對腦神經造成損害,故孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用,應用本品期間暫停哺乳。兒童用藥:早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品。應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。老人用藥:老年患者應用本品后可產生各種毒性反應,因此在療程中監測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產生聽力減退。此外,老年患者應采用較小劑量或延長給藥間隔,以與其年齡﹑腎功能和第8對腦神經的功能相適應。

肺炎，感染性腹瀉，膽管癌，皮膚及軟組織感染，敗血癥，尿路感染，中耳炎，支氣管肺炎

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1.輕度腎功能不全.肝功能異常.前庭功能或聽力減退.失水.重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。2.用藥時間一般不宜超過10日。若必須繼續用藥時,應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。3.交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素.慶大霉素過敏的患者,可能對本品過敏。4.有條件時在療程中應監測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10ml/L。谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應),并據次調查劑量,不能測定血藥濃度時,應根據測得的肌酐清楚率調整劑量,尤其對腎功能減退者.早產兒.新生兒.嬰幼兒或老年

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。