新天欣(注射用頭孢他啶)

他克莫司膠囊

本品主要成分為頭孢他啶，其化學名為(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亞氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧甙-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2。

他克莫司

廣州白云山天心制藥股份有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20056770

國藥準字H20083943

血癥，尿路感染，中樞神經系統感染，下呼吸道感染，復雜性尿路感染，皮膚軟組織感染

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

靜脈注射或靜脈滴注。1敗血癥、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4～6g，分2～3次靜脈滴注或靜脈注射，療程10～14日;2泌尿系統感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2～4g，分2次靜脈滴注或靜脈注射，療程7～14日。3對于某些危及生命的感染、嚴重銅綠假單胞菌感染和中樞神經系統感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g/kg，分3次靜脈滴注或靜脈注射。4嬰幼兒常用劑量為一日30～100mg/kg，分2～3次靜脈滴注。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

對本品或其它頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

血癥，尿路感染，中樞神經系統感染，下呼吸道感染，復雜性尿路感染，皮膚軟組織感染

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對大腸埃希菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等有高度抗菌活性。對硝酸鹽陰性桿菌、產堿桿菌等亦有良好抗菌作用。對于細菌產生的大多數β內酰胺酶高度穩定，故其對上述絕大多數革蘭陰性桿菌中多重耐藥菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌對本品高度敏感，但本品對葡萄球菌僅具中度活性，腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌則往往對本品耐藥。本品對消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌具一定抗菌活性，但對脆弱擬桿菌抗菌作用差。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%;如作過敏試驗，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2對青霉素過敏病人應用本品時，應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。3所有廣譜抗生素包括頭孢他啶都有可能導致偽膜性結腸炎。有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。