先嗪(注射用頭孢曲松鈉)

多巴絲肼片

本品主要成份為：頭孢曲松鈉。其化學名稱為：[6R[6,7(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亞氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。分子式：C18H16N8Na2O7S37/2H2O分子量：661.59

本品為復方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當于鹽酸芐絲肼57mg）。

蘇州東瑞制藥有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準字H20013058

國藥準字H10930198

血癥，腦膜炎，萊姆病，腹膜炎，肺炎，淋病

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

肌內注射或靜脈滴注給藥。1肌內注射溶液的配制：以3.6ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入1g瓶裝中，制成每1ml含250mg頭孢曲松的溶液。2靜脈給藥溶液的配制：將9.6ml前述稀釋液(除利多卡因外)加入1g瓶裝中，制成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100～250ml稀釋后靜脈滴注。成人常用量：肌內或靜脈滴注，每24小時1～2g或每12小時0.5～1g。最高劑量一日4g。療程7～14日。小兒常用量：靜脈滴注，按體重一日20～

美多芭最適宜的日用量必須根據不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個基本的參考...

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。

治療：應監測患者的生命體征，并根據其臨床狀況采取相應的支持措施。對于特殊患者，可能需要進行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經系統癥狀（如呼吸興奮劑或神經安定藥）的系統治療。

兒童注意事項：頭孢曲松可將膽紅素從血清白蛋白上置換下來，患有高膽紅素血癥的新生兒(尤其是早產兒)可能發展成核黃疸，應慎用或避免使用本品。妊娠與哺乳期注意事項：使用20倍人用劑量進行小鼠及人鼠生殖毒性試驗未出現胚胎毒性和致畸作用。尚未在懷孕婦女中進行充分良好對照的臨床試驗。因為動物試驗結果不能完全反映人體毒性，妊娠及哺乳期婦女應在確實必要時才用。老人注意事項：除非老年患者虛弱、營養不良或有重度腎功能損害時

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發育，因此絕對禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。 兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

血癥，腦膜炎，萊姆病，腹膜炎，肺炎，淋病

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介于0.12～0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品耐藥。多數脆弱擬桿菌對本品耐藥。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復方制劑。多巴胺是腦中的一種神經遞質，帕金森氏病患者腦基底神經節中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發生快速脫羧反應生成多巴胺，使得大多數左旋多巴不能到達基底神經節，而外周產生的多巴胺常會引起不良反應。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時給藥即可達到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復方制劑，在臨床試驗和治療應用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨給予大劑量左旋多巴的效果相當。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗結果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或對骨骼發育的影響，但大鼠一般毒性試驗結果顯示可能會影響骨骼發育。在產生母體毒性的劑量下

1.交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%;如作免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2.對青霉素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生

治療期間，不應當給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強同時服用的擬交感神經藥的作用。因此，密切監視心血管系統也是必不可少的。且擬交感神經藥劑量亦應減少。其他的抗帕金森藥不應當在本品治療一開始就突然停服，因為后者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應定期進行心血管系統檢查（特別應包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣，應定期檢查血常規和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應盡量延續至手術前，除非采用氟烷麻醉。因為用本品治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常，因此需在進行外科手術前12-48小時內應盡可能停用本品，手術后可