仁格多那(注射用甲磺酸帕珠沙星)

托吡酯片

本品活性成份為甲磺酸帕珠沙星。輔料為甘露醇、甲磺酸。

活性成分：托吡酯。

內蒙古白醫制藥股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20061003

國藥準字H20020557

急性支氣管炎，慢性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發作，彌漫性細支氣管炎，支氣管擴張合并感染，肺炎，咽喉炎，扁桃體炎，腎盂腎炎，復雜性尿路感染，前列腺炎，附睪炎，宮腔感染，子宮附件炎，盆腔炎，傳染,囊炎

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

用法:靜脈滴注，使用前用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀釋。用量:一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30～60分鐘，療程為7～14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。給藥注意事項:1.應用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應盡量減少給藥時間。2.給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3天后應判斷繼續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程14天。3.此藥一般不可與其它藥物

中“2－16歲兒童”部分。

對帕珠沙星和其它喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及有可能懷孕的婦女禁用。因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應用時應停止哺乳。兒童用藥:兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。老人用藥:老年患者用藥檢測血藥濃度﹑尿排泄量時，Cmax﹑AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應用本品時應注意劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

急性支氣管炎，慢性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發作，彌漫性細支氣管炎，支氣管擴張合并感染，肺炎，咽喉炎，扁桃體炎，腎盂腎炎，復雜性尿路感染，前列腺炎，附睪炎，宮腔感染，子宮附件炎，盆腔炎，傳染,囊炎

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

1.藥理作用:(1)本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡；對人拓撲異構酶II的抑制作用弱。(2)本品且有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對革蘭氏陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽孢肝桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單菌、部分

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1.有支氣管哮喘﹑皮疹﹑蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。2.腎功能不全患者：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續較高;本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉癥。3.心臟或循環系統功能異常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，易導致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。4.有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。5.6—磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。5.本品可能導致休克，所以應用本品前要詳察有無過敏休克史，以便在

詳見說明書。