華蘇凝(氨甲苯酸葡萄糖注射液)

司莫司汀膠囊

氨甲苯酸

主要成份為:司莫司灑。

山東華魯制藥有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H20031347

國藥準字H33020804

原發性纖維蛋白溶解過度所引起的出血,癌

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

靜脈滴注，一次0.1-0.3g，成人常用量每日總量不超過0.6g。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

對本品成份過敏者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確兒童用藥:尚不明確老人用藥:可用本品。

原發性纖維蛋白溶解過度所引起的出血,癌

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品為氨甲苯酸類抗纖維蛋白溶解藥。具有與6-氨基乙酸、氨甲環酸相同的作用機理。其立體構形與賴氨酸相似，能競爭性地抑制纖溶酶與纖維蛋白的吸附，保護纖維蛋白，使其不被纖溶酶降解，從而達到止血作用。其抗纖溶活性比6-氨基已酸強4-5倍。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

使用前請詳細檢查，如發現藥液混濁或有異物、瓶蓋松動等切勿使用。本品應一次用完，不得貯藏再用。1.應用本品患者要監護血栓形成并發癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。2.本品一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶液性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才用本品。3.如與其它凝血因子(如因子IX)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。4.由于本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊堵塞，血友病或腎盂實質

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。