去痛片

他克莫司膠囊

本品為復方制劑，其組分為:每片含氨基比林150mg﹑非那西丁150mg﹑咖啡因50mg﹑苯巴比妥1.mg。

他克莫司

長春市子正藥業有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H22020545

國藥準字H20083943

結腸直腸損傷，結核性膿胸，鉤端螺旋體病，黑熱病，Kala-azar，回歸熱，直腸損傷，發熱，關節痛，神經痛，頭痛，偏頭痛，痛經，輕至中度疼痛

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

口服。 1.成人0.3g～0.6g/次，4次/日，最大量2g/日，退熱療程不超過3日，鎮痛不宜超過10日。小兒按體重每次10mg～15mg/kg，每4h～6h服1次。 2.12歲以下小兒不超過5次/日，療程不超過.日。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

對氨基比林﹑非那西丁﹑咖啡因或苯巴比妥類藥物過敏者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

孕婦及哺乳期婦女用藥:不推薦使用。兒童用藥:尚不明確。老人用藥:更易致腎功能損害，慎用。

結腸直腸損傷，結核性膿胸，鉤端螺旋體病，黑熱病，Kala-azar，回歸熱，直腸損傷，發熱，關節痛，神經痛，頭痛，偏頭痛，痛經，輕至中度疼痛

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

為一復方解熱鎮痛藥。其中氨基比林和非那西丁能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱作用；同時還通過抑制前列腺素等的合成而起鎮痛作用。氨基比林并能抑制炎癥局部組織中前列腺素的合成和釋放，穩定溶酶體酶，影響吞噬細胞的吞噬作用而起到抗炎作用。咖啡因為中樞神經興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，并有收縮腦血管，加強前兩藥緩解頭痛的效果。苯巴比妥具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用，可增強氨基比林和非那西丁的鎮痛作用，并預防發熱所致之驚厥。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

（1）本品長期服用，可導致腎臟損害，嚴重者可致腎乳頭壞死或尿毒癥，甚至可能誘發腎盂癌和膀胱癌。不宜長久使用，以免發生中性粒細胞缺乏，用藥超過1周要定期檢查血象。（2）氨基比林在胃酸下與食物發生作用，可形成致癌性亞硝基化合物，特別是亞硝胺，因此有潛在的致癌性。（3）長期服用可造成依賴性，并產生耐受。（4）對各種創傷性劇痛和內臟平滑肌絞痛無效。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。