利培酮片

奮乃靜片

本品主要成份為利培酮。

本品主要成分為奮乃靜，其化學名稱為：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇。

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國藥準字H20050160

國藥準字H15020187

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1、對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥或其他精神病性障礙。因鎮(zhèn)靜作用較弱，對血壓的影響較小。適用于器質(zhì)性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。2、止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位...

口服?治療精神分裂癥，從小劑量開始，一次2~4mg，一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg，逐漸增至常用治療劑量一日20~60mg。維持劑量一日10~20mg。用于止嘔，一次2~4mg，一日2~3次。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報導。

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、對吩噻嗪類藥過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚，動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

兒童注意事項： 12歲以下兒童用量尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項： 按情況酌減用量，開始使用劑量要小，緩慢加量。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1、對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥或其他精神病性障礙。因鎮(zhèn)靜作用較弱，對血壓的影響較小。適用于器質(zhì)性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。2、止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

本品為吩噻嗪類的哌嗪衍生物，藥理作用與氯丙嗪相似，抗精神病作用主要與其阻斷與情緒思維的中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮層通路的多巴胺受體（DA2）有關(guān)，而阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的α-腎上腺素受體，則與鎮(zhèn)靜安定作用有關(guān)。本品鎮(zhèn)吐作用較強，鎮(zhèn)靜作用較弱。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。（見

1患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常）應(yīng)慎用。 2出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。 3出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進行相應(yīng)的處理。 4肝、腎功能不全者應(yīng)減量。 5癲癇患者應(yīng)慎用。 6應(yīng)定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。 7用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。