利培酮片

每素玉(鹽酸曲唑酮片)

本品主要成份為利培酮。

本品主要成份為：鹽酸曲唑酮。

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

常州華生制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050160

國(guó)藥準(zhǔn)字H20031077

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品主要用于治療各種類型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷后的情緒障礙。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位...

劑量應(yīng)從低劑量開始，漸漸增加并注意臨床反應(yīng)和任何無(wú)法耐受的反應(yīng)。有昏睡現(xiàn)象發(fā)生時(shí)，須將每日劑量的大部分置于睡前服用或降低劑量。一般情況下，本品應(yīng)于飯后或點(diǎn)心后立即服用。在治療第1周內(nèi)癥狀有所減輕，在2周內(nèi)會(huì)有較佳的抗抑郁效果。25%病人需要2-4周才能達(dá)到較佳的治療效果。成人建議初始劑量為50-100mg/日（分次服用），然后每3-4天劑量可增加50mg/日。門診病人一般以200mg/日（分次）服用為宜，最高劑量每天不得超過(guò)400mg（分次服用）；住院病人較嚴(yán)重者劑量可較大，最高用量不超過(guò)600mg/日（分次服用）。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。 7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8.偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

對(duì)鹽酸曲唑酮過(guò)敏者禁用，肝功能嚴(yán)重受損、嚴(yán)重的心臟疾病或心律失常者禁用，意識(shí)障礙者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚，動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過(guò)程中應(yīng)慎重。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品主要用于治療各種類型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷后的情緒障礙。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

常見(jiàn)不良反應(yīng)為嗜睡﹑疲乏﹑頭昏﹑失眠﹑緊張和震顫等；以及視物模糊﹑口干﹑便秘。少見(jiàn)體位性低血壓(進(jìn)餐時(shí)同時(shí)服藥可減輕)﹑心動(dòng)過(guò)速﹑惡心﹑嘔吐和腹部不適。極少數(shù)病人出現(xiàn)肌肉骨骼疼痛和多夢(mèng)。臨床研究中曾報(bào)道一些不良反應(yīng)可能與鹽酸曲唑酮的使用有關(guān)：靜坐不能﹑過(guò)敏反應(yīng)﹑貧血﹑胃脹氣﹑排尿異常﹑性功能障礙和月經(jīng)異常等。但見(jiàn)之于為數(shù)甚少的患者。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。（見(jiàn)

1.執(zhí)行有潛在危險(xiǎn)任務(wù)(如開車或開機(jī)器)者，用藥期間須加小心。2.鹽酸曲唑酮應(yīng)在餐后服用，禁食條件或空腹服藥可能會(huì)使頭暈或頭昏增加。3.鹽酸曲唑酮和全麻藥的相互作用了解甚少，因而在擇期手術(shù)前，鹽酸曲唑酮應(yīng)在臨床許可的情況下盡早停用。4.服用鹽酸曲唑酮的病人偶爾會(huì)出現(xiàn)白細(xì)胞總數(shù)和中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低，若白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于正常范圍，則應(yīng)該停藥觀察。對(duì)于在治療期間出現(xiàn)發(fā)熱或咽喉疼痛或其他感染癥狀的病人，建議檢查白細(xì)胞及分類計(jì)數(shù)。5.癲癇患者、肝腎功能不良者慎用。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。