塞來昔布膠囊

鹽酸埃克替尼片

每粒膠囊含塞來昔布0.2g。

鹽酸埃克替

PfizerPharmaceuticalsLLC/輝瑞制藥有限公司分裝

貝達藥業股份有限公司

國藥準字J20120063

國藥準字H20110061

腰椎滑脫，腸道息肉病，腸息肉病，風疹，病毒性風疹，德國麻疹，風痧，紅疹，流行性薔薇疹，隱疹，骨關節炎，風濕性關節炎，類風濕關節炎，直腸息肉，大腸腺瘤

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。骨關節炎和類風濕關節炎，根據個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。骨關節炎：本品緩解骨關節炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關節炎：本品緩解類風濕關節炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時，可再服200mg；隨后根

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發的嚴重的（極少是致命的）過敏反應報道（見[注意事項]-警告-過敏反應和[注意事項]-注意事項-伴有哮喘）。本品禁用于冠狀動脈

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見于服藥后1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

目前尚無關于18歲以下兒童應用塞來昔布的療效和安全性的資料。在各臨床研究接受本品治療的全部患者中，有超過3300例是65－74歲的患者，而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。在以腎小球濾過率（GFR），BUN和肌酐檢測腎功能，以出血時間，和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中，發現在老年和年輕的志愿者中無差異。但是，服用其

腰椎滑脫，腸道息肉病，腸息肉病，風疹，病毒性風疹，德國麻疹，風痧，紅疹，流行性薔薇疹，隱疹，骨關節炎，風濕性關節炎，類風濕關節炎，直腸息肉，大腸腺瘤

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環氧化酶-2(COX-2)生成，因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生，達到抗炎、鎮痛及退熱作用。詳見內包裝說明書。

塞來昔布含有磺胺基團。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品，因此，尚未有研究資料以前，此類患者應避免服用本品。對駕駛和操作機器能力的影響：沒有研究過本品對駕駛汽車和操作能力的影響，但基于其藥效學及總體安全性特征來看，應不會影響這類能力。詳見內包裝說明書。

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該癥狀可發展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，并對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。