阿司匹林腸溶片

西達本胺片

阿司匹林。化學(xué)名稱：2—(乙酰氧基)苯甲酸，分子式：C9H8O4分子量：180.2

主要成份為西達本胺。

河北東龍藥業(yè)有限公司

深圳微芯生物科技有限責(zé)任公司

國藥準字H13023787

國藥準字H20140129

解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕、預(yù)防血栓形成、降低心肌梗死風(fēng)險、緩解偏頭痛、減輕痛經(jīng)。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應(yīng)癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設(shè)計的確證性臨床試驗正在進行中。

口服。4～8歲兒童，一次0.5片；8～14歲兒童，一次1片；14歲以上兒童及成人，一次1～2片；若持續(xù)發(fā)熱或疼痛，可間隔4~6小時重復(fù)用藥1次，24小時不超過4次。

本品需在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

1;孕婦、哺乳期婦女禁用。2;哮喘、鼻息肉綜合征、對阿司匹林和其他解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者禁用。3;血友病或血小板減少癥、潰瘍病活動期患者禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數(shù)據(jù)，主要來源于一項關(guān)鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關(guān)鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕、預(yù)防血栓形成、降低心肌梗死風(fēng)險、緩解偏頭痛、減輕痛經(jīng)。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應(yīng)癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設(shè)計的確證性臨床試驗正在進行中。

本品能抑制前列腺素合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛作用。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩(wěn)態(tài)峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導(dǎo)試驗結(jié)果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導(dǎo)作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導(dǎo)作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯(lián)合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應(yīng)癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內(nèi)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內(nèi)動力學(xué)參數(shù)也無明顯影響。

1本品為對癥治療藥，用于解熱連續(xù)使用不超過3天，用于止痛不超過5天，癥狀未緩解請咨詢醫(yī)師或藥師。2不能同時服用其他含有解熱鎮(zhèn)痛藥的藥品（如某些復(fù)方抗感冒藥）。3年老體弱患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。4服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。5痛風(fēng)、肝腎功能減退、心功能不全、鼻出血、月經(jīng)過多以及有溶血性貧血史的患者慎用。6發(fā)熱伴脫水的患兒慎用。7如服用過量或出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)

一般注意事項血液學(xué)不良反應(yīng)服用西達本胺片治療時，可能會出現(xiàn)血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、血紅蛋白濃度降低等血液學(xué)不良反應(yīng)。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發(fā)生血小板計數(shù)減少，38例（37.3%）患者發(fā)生白細胞計數(shù)減少，19例患者（18.6%）發(fā)生中性粒細胞計數(shù)減少，9例（8.8%）患者發(fā)生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、中性粒細胞計數(shù)減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應(yīng)】表1）。大約75%的首次血液學(xué)不良反應(yīng)出現(xiàn)在服藥后的六周內(nèi)。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規(guī)檢查。當出現(xiàn)≥3級血液學(xué)不良反應(yīng)時，應(yīng)進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規(guī)檢查，待相關(guān)血液學(xué)不良反應(yīng)緩解至用藥條件后可以恢復(fù)用藥（詳見【用法用量】血液學(xué)不良反應(yīng)的處理和劑量調(diào)整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現(xiàn)肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷