右旋糖酐40葡萄糖注射液

達沙替尼片

本品為右旋糖酐40與5％葡萄糖的滅菌水溶液。其平均分子量為40000。

本品主要成份為達沙替尼。

河北省邢臺中興制藥廠

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H13020251

國藥準字H20133271

治療休克、創傷、手術等引起的低血容量、低血壓；改善微循環障礙；治療腦血栓、腦梗塞、腦出血等引起的腦循環障礙；治療心絞痛、心肌梗塞等引起的冠狀動脈循環障礙。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

靜脈滴注，用量視病情而定，成人常用量一次250～500ml，24小時內不超過1,000～1,500ml。嬰兒用量為5ml／kg，兒童用量為10ml／kg。休克病例：用量可較大，速度

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續時間：在臨床試驗中，本品治療均持續至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規格。推薦根據患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現耐藥性骨髓

尚不明確。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數據和現有的藥效學

治療休克、創傷、手術等引起的低血容量、低血壓；改善微循環障礙；治療腦血栓、腦梗塞、腦出血等引起的腦循環障礙；治療心絞痛、心肌梗塞等引起的冠狀動脈循環障礙。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

本品為血容量擴充劑，靜注后能提高血漿膠體滲透壓，吸收血管外水分而增加血容量，升高和維持血壓。其擴充血容量作用比右旋糖酐70弱且短暫，但改善微循環的作用比右旋糖酐70強。它可使已經聚集的紅細胞和血小板解聚，降低血液粘滯性，改善微循環，防止血栓形成。此外，還具有滲透性利尿作用。本品具有強抗原性。鑒于正常腸道中有產生本品的細菌，因此，即使初次注射本品，部分病人也有過敏反應發生。主要為皮膚、黏膜過敏反應。

1.首次輸用本品，開始幾毫升應緩慢靜滴，并在注射開始后嚴密觀察5-10分鐘，出現所有不正常征象（寒顫、皮疹等…；）都應馬上停藥。2.對嚴重的腎功能不全、尿量減少病人，因本品可從腎臟快速排泄，增加尿黏度，可能導致少尿或腎功能衰竭，因此，本品禁用于少尿病人。一旦使用中出現少尿或無尿應停用。3.避免用量過大，尤其是老年人、動脈粥樣硬化或補液不足者。4.重度休克時，如大量輸注右旋糖酐，應同時給予一定數量的全血，以維持血液攜氧功能。如未同時輸血，由于血液在短時間內過度稀釋，則攜氧功能降低，組織供氧不足，而且影

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監測心電圖，避免QT間期延長；3. 監測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監測血常規，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫生指導下進行。