吡拉西坦片

司莫司汀膠囊

本品主要成份為：吡拉西坦。其化學名稱為：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。分子式：C6H10N2O2分子量：142.16。

主要成份為:司莫司灑。

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國藥準字H20045148

國藥準字H33020804

腦動脈硬化癥、腦血管意外所致的記憶及思維功能減退、腦缺氧、腦梗塞、腦外傷所致的記憶減退及功能障礙、阿爾茨海默病、帕金森病、神經癥、抑郁癥、精神發育遲緩、兒童智能發育遲緩、酒精中毒所致的記憶障礙。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

口服。每次0.8～1.6g(2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

腦動脈硬化癥、腦血管意外所致的記憶及思維功能減退、腦缺氧、腦梗塞、腦外傷所致的記憶減退及功能障礙、阿爾茨海默病、帕金森病、神經癥、抑郁癥、精神發育遲緩、兒童智能發育遲緩、酒精中毒所致的記憶障礙。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品為腦代謝改善藥，屬于g-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內ATP，可促進乙酰膽堿合成并正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

肝腎功能障礙者慎用并應適當減少劑量。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。