注射用鹽酸丁咯地爾

利培酮片

4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧苯基）-1-丁酮鹽酸鹽

活性成份：利培酮

廣東衛倫生物制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20060050

國藥準字H20010310

外周血管疾病、慢性動脈閉塞癥、間歇性跛行、雷諾綜合征、糖尿病性壞疽、血栓閉塞性脈管炎、動脈硬化性腦梗塞、腦動脈硬化、腦外傷后遺癥、外周及腦循環障礙性疾病。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

緩慢靜脈滴注，每天一次，每次0.1～0.2g，溶于250～500ml葡萄糖溶液或生理鹽水，或遵醫囑。

部分）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

1對本品或本品中任何成分過敏者禁用。2甲亢者禁用。

詳見說明書。 臨床試驗數據：在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續時間上有很大的區別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數不良反應為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗-成年患者：在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強直、帕金森綜合征、齒輪樣強直、暫時性肌麻痹、運動徐緩、運動功能減退、面具臉、肌肉強直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運動障礙包括運動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。 雙盲、安慰劑對照試驗-老年癡呆患者：在6項老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經系統介導的效應。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風險，嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經母乳排出，因此，服用

外周血管疾病、慢性動脈閉塞癥、間歇性跛行、雷諾綜合征、糖尿病性壞疽、血栓閉塞性脈管炎、動脈硬化性腦梗塞、腦動脈硬化、腦外傷后遺癥、外周及腦循環障礙性疾病。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

鹽酸丁咯地爾為α-腎上腺素能受體抑制劑,并具有較弱的非特異性鈣離子拮抗作用。通過抑制毛細血管前括約肌痙攣而改善大腦及四肢微循環血流。本品還具有抑制血小板聚集和改善紅細胞變形性的功能。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 毒理研究： 長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發現死亡率有所增高并且身體發育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發現其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1肝、腎功能不全者及正在服用抗高血壓藥物者應慎用。2本品可引起頭暈或嗜睡、因此駕駛車輛及操作機器者不宜服用。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。