鹽酸丁咯地爾注射液

替吉奧膠囊

本品主要成份為鹽酸丁咯地爾,其化學名稱為:4-(1-吡咯烷基)-1-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1-丁酮鹽酸鹽。

本品為復方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

西安利君制藥有限責任公司

山東新時代藥業(yè)有限公司

國藥準字H20064916

國藥準字H20080803

外周血管疾病、慢性動脈閉塞癥、間歇性跛行、雷諾病、血管性視網膜病變、腦血管病、腦動脈硬化、腦梗塞、短暫性腦缺血發(fā)作、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血后、腦外傷后遺癥、外周動脈閉塞性疾病、糖尿病性動脈硬化、糖尿病性神經病變。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

靜脈緩慢滴注。每日1次，每次0.1～0.2g，稀釋于250～500ml葡萄糖注射液或生理鹽水中靜脈滴注，或遵醫(yī)囑。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者： 一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據(jù)患者情況，參照下述標準增減給藥量，每個周期內增量不得超過一個劑量

對本品過敏者、急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動過速、腦出血、有其他出血傾向或近期內大量失血患者禁用。

1. 國外臨床試驗： 聯(lián)合治療 在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應的患者的主要不良反應如下表所示。 非小細胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，可評價不良反應的55例患者均發(fā)生不良反應，其主要不良反應如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標準分級。 單藥治療 在可評估不良反應的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術或復發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

外周血管疾病、慢性動脈閉塞癥、間歇性跛行、雷諾病、血管性視網膜病變、腦血管病、腦動脈硬化、腦梗塞、短暫性腦缺血發(fā)作、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血后、腦外傷后遺癥、外周動脈閉塞性疾病、糖尿病性動脈硬化、糖尿病性神經病變。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品為α腎上腺受體拮抗劑，能松馳血管平滑肌，擴張血管，減少血管阻力，并有較弱的鈣拮抗作用。另外，本品還具有改善紅細胞變形性、抑制血小板聚集，改善微循環(huán)，增加氧分壓的作用。

1肝、腎功能不全者及正在服用抗高血壓藥物者應慎用。2本品可引起頭暈或嗜睡、因此駕駛車輛及操作機器者不宜服用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫(yī)生指導下使用；3. 服藥期間應定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴重不良反應時應立即停藥并就醫(yī)。