膽影葡胺注射液

普瑞巴林膠囊

本品主要成分及其化學名稱為：膽影葡胺，3，3′－〔（1，6－二氧代－1，6－亞己基）二亞氨基〕－雙〔2,4,6－三碘苯甲酸〕·雙〔1－脫氧－1－甲氨基山梨醇〕。其分子式：C20H14I6N2O6·2C7H17NO5，分子量：1530.19。

化學名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

山東魯南貝特制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H37020926

國藥準字J20160022

膽道系統疾病、膽囊炎、膽管炎、膽石癥、膽囊結石、膽管結石、膽道腫瘤、膽囊腫瘤、膽管腫瘤、膽道狹窄、膽囊狹窄、膽管狹窄、膽囊息肉、膽管息肉、膽囊炎性病變、膽管炎性病變、膽囊功能異常、膽管功能異常。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經??； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

1靜脈注射靜脈膽管和膽囊造影，成人（30%）20ml，肥胖或膽囊功能較差者用（50%）20ml，緩慢推注10分鐘以上。小兒按體重（30%）0.6ml/kg，不超過33ml。推薦

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

1對本品有過敏反應者。2甲狀腺功能亢進者。3嚴重肝、腎功能不全者。4心血管功能不全者。5免疫球蛋白IgM紊亂者，如巨球蛋白血癥，應用本品可能在血中發生凝狀變。

一項雙盲、安慰劑對照試驗發現，165名局部發作型癲癇病人在原有治療基礎上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應，600mg/day劑量組的發生率最高，頭暈發生率為42%，嗜睡的發生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進行的臨床試驗也發現頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數據不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見包裝內說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌；但是，樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此，不

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1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經??； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

藥理作用本品為X線診斷用陽性造影劑，屬有機碘化合物，進入體內后能比周圍軟組織結構吸收更多X線。在X線照射下形成密度對比而顯影，經靜脈注射后進入肝膽系統，在膽汁內含有的碘濃度可使膽管和膽囊顯影，但不發生代謝變化。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質g-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結合，不增加體外培養神經元的GABAA 反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現，體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿 片類受體無活性，不改變環加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。? 生殖

1對碘或其他含碘造影劑過敏者對本品也可能發生過敏。因此，造影前應先做碘過敏試驗。2由于本品具有滲透性利尿作用，可使嬰幼兒脫水狀況加重，對已有脫水、多尿、少尿或糖尿病患者、老年人、虛弱病人須加注意，宜在注射本品前補充足量水分，失水可加重由造影劑滲透性利尿作用所致的反應。3本品能通過胎盤，可以引起嬰兒的蛋白結合碘升高，甚至持續數年，偶可致先天性甲狀腺功能減退；此外在造影時腹部多次接受X線曝射對胎兒不利；雖然本品尚未見有關臨床或動物試驗報告，但孕婦應用時仍應權衡利弊。4老年人對造影劑毒性影

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間，應監測患者是否出現下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進行合并分析，發現AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍（調整后的相對風險為1.8，95% 可信區間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結論。 在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險，且持續存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周后自殺想