琥珀酸普蘆卡必利片

依維莫司片

琥珀酸普蘆卡必利。

本品主要成份為依維莫司。

意大利JanssenCilagS.p.A.

Novartis Pharma Stein AG

H20140058

注冊證號H20171145

慢性特發性便秘、糖尿病性胃輕癱、胃食管反流病、手術后胃排空延遲、神經性厭食癥。

依維莫司適用于治療以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經 內分泌瘤成人患者。需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜下巨細胞星形細胞 瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解(即SEGA腫瘤 體積的縮小)來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能 否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。

用法：口服。可在一天中任何時間服用，餐前餐后均可。 成人：每日1次，每次2mg。 老年患者（>65歲）：起始劑量為每日1次，每次1mg，如有需要，可增加至每日1次，每次2mg。 兒童及青少年：不建議兒童及小于18歲的青少年使用本品。 腎功能障礙患者：嚴重腎功能障礙患者（GFR<30mL/min/1.73m2）的劑量為每日1次，每次1mg。輕到中度腎功能障礙患者無需調整劑量。 肝功能障礙患者：嚴重肝功能障礙患者（Child-PughC級）的劑量為每日1次，每次1mg。輕到中度肝功能障礙患者

應由有腫瘤或結節性硬化癥治療經驗的醫生指導下使用本品進行治療。晚期腎細胞癌和晚期胰腺神經內分泌瘤。推薦劑量：本品的推薦劑量為10mg每日一次。本品每日一次口服給藥，在每天同一時間服用，可與食物同服或不與食物同時服用(參見【藥代動力學】)。用一杯水整片送服本品片劑，不應咀嚼或壓碎。對于無法吞咽片劑的患者，用藥前將本 品片劑放入一杯水中(約30ml)輕輕攪拌至完全溶解(大約需要7分鐘)后立即服用。用相 同容量的水清洗水杯并將清洗液全部服用，以確保服用了完整劑量。只要存在臨床獲益就應持續治療，或使用至出現不能耐受的毒性反應時。劑量調整：不良反應的處理 處理嚴重和/或不可耐受的不良反應時，可能需要暫時減少給藥劑量和/或中斷本品治療。如需要減少劑量，推薦劑量大約為之前給藥劑量的一半(參見【注意事項】)。如果劑量減 至最低可用片劑規格以下時，應考慮每隔一日給藥一次。表1總結了本品治療患者在發生不良反應時減量、中斷或終止治療的建議，同時作出了 常規處理的建議。應根據個體患者的利益/風險評估和治療醫師的臨床判斷來指導其處理。(其余詳見說明書)。

1、對本品活性成分或任何輔料過敏的患者。 2、腎功能障礙需要透析的患者。 3、由于腸壁結構性或功能性異常引起的腸穿孔或梗阻、閉塞性腸梗阻、嚴重腸道炎性疾病，如克羅恩氏病、潰瘍性結腸炎和中毒性巨結腸/巨直腸的患者。 4、近期接受過腸部手術的患者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：詳見說明書。老年用藥：在其它兩項隨機研究（晚期腎細胞癌和晚期胰腺神經內分泌瘤）中發現，老年患者與相 對年輕患者之間的療效總體上并無差異。在晚期腎細胞癌隨機研宄中，本品治療患者41%為≥65歲，其中7%為≥75歲。在晚期胰腺神經內分泌瘤隨機研宄中，本品治療患者30%為≥65歲，其中7%為≥75歲。其它臨床試驗中也未見老年患者與相對年輕患者之間存在療效差異，但不能排除某些老 年個體有較高的敏感性（參見【藥代動力學】）。在老年患者中不需進行劑量調整，但建議密切監測不良反應并適當地劑量調整（參見 【藥代動力學】）。

慢性特發性便秘、糖尿病性胃輕癱、胃食管反流病、手術后胃排空延遲、神經性厭食癥。

依維莫司適用于治療以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經 內分泌瘤成人患者。需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜下巨細胞星形細胞 瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解(即SEGA腫瘤 體積的縮小)來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能 否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。

1、使用本品治療之前，需要徹底了解患者病史及檢查情況，以排除繼發性原因導致的便秘，并確定患者在至少6個月時間內使用輕瀉劑而無法達到充分緩解。 2、雖然輕瀉劑在關鍵性臨床試驗中被用作臨時急救緩解性用藥，但尚未評估本品聯合輕瀉劑的安全性和有效性。 3、本品的有效性和安全性僅在慢性功能性便秘治療中得到證明。尚未評估本品用于存在繼發原因的便秘患者中的有效性和安全性，包括內分泌疾病、代謝性疾病和神經性疾病引起的便秘，因此不建議這些患者使用本品。尚未證實本品對藥物相關性便秘的有效性和安全性，其中包括由于阿片類藥物導致

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；3. 定期監測肝功能和血常規；4. 高血壓患者慎用；5. 避免強烈陽光或紫外線照射。