苯丙氨酯

司莫司汀膠囊

主要成份為:司莫司灑。

蘇州醫(yī)藥集團有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H32021441

國藥準字H33020804

失眠、焦慮、緊張性頭痛、肌肉抽搐、癲癇發(fā)作

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

暫無說明

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

可能導致嗜睡、頭暈、惡心、嘔吐、食欲不振、口干、便秘等不良反應。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

失眠、焦慮、緊張性頭痛、肌肉抽搐、癲癇發(fā)作

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)下腦干部，能抑制多突觸反射，阻斷來自異常興奮肌肉的神經(jīng)傳導，產(chǎn)生肌肉松弛作用。也作用于大腦皮層高位中樞，具有較弱的安定作用。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

可能導致嗜睡、頭暈、惡心、嘔吐、食欲不振、口干、便秘等不良反應。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。