阿達帕林凝膠(達芙文)

草酸艾司西酞普蘭片

化學名：阿達帕林，6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式：C28H2803分子量：412.53

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

LaboratoiresGALDERMA(法國)

山東京衛(wèi)制藥有限公司

H20160022

國藥準字H20103327

痤瘡、粉刺、黑頭、白頭、膿皰、丘疹、結節(jié)、囊腫、瘢痕、色素沉著、毛孔粗大。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1.睡前清洗痤瘡患處，待干燥后涂一薄層達芙文，注意避免接觸眼、嘴唇。2.對于必須減少用藥次數(shù)或暫停用藥的患者，當證實患者已恢復對阿達帕林的耐受時可恢復用藥次數(shù)。3.請勿使用可導致粉刺產(chǎn)生和有效收縮性的化妝品。4.對新生兒和嬰幼兒的安全性及療效未知。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

對達芙文成份過敏者禁用。

不良反應多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發(fā)報告的已知不良反應列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

達芙文未進行該項實驗且無可靠參考文獻。達芙文未進行該項實驗且無可靠參考文獻。1.目前尚無有關達芙文對孕婦的療效報告，建議在妊娠時不要使用達芙文。2.目前尚不知達芙文是否隨乳汁分泌。因許多藥物隨乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用達芙文時多加小心，并請勿涂抹于胸部。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現(xiàn)以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，昏睡，持續(xù)哭

痤瘡、粉刺、黑頭、白頭、膿皰、丘疹、結節(jié)、囊腫、瘢痕、色素沉著、毛孔粗大。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1.阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質(zhì)受體結合。2.在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少粉刺形成。3.在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為

如果產(chǎn)生過敏或嚴重的刺激反應，應停止用藥。確定局部刺激反應程度后，患者可在指導下減少用藥次數(shù)，暫時停止用藥或完全停止用藥。嚴禁將達芙文涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜組織，若不慎將達芙文涂于眼部，應立即用溫水洗凈。達芙文不得用于皮膚破損處（割傷、摩擦傷），亦不得用于十分嚴重的痤瘡患者，或患有濕疹的皮膚創(chuàng)面。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.停藥反應：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作：癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發(fā)作的患者應該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經(jīng)得到控制的患者應該仔細監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿?。涸诨加刑悄虿』颊咧校褂媚撤NSSRI進行治療可能會改變血糖控制?？赡苄枰獙σ葝u素和/或口服降糖藥的劑量進行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗有限，因此，應予謹慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾?。罕酒分委熅哂幸钟舭l(fā)作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫(yī)生指導下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12