阿達(dá)帕林凝膠(達(dá)芙文)

他達(dá)拉非片

化學(xué)名：阿達(dá)帕林，6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式：C28H2803分子量：412.53

本品主要成份為他達(dá)拉非。

LaboratoiresGALDERMA(法國)

重慶華邦制藥有限公司

H20160022

國藥準(zhǔn)字H20203166

痤瘡、粉刺、黑頭、白頭、膿皰、丘疹、結(jié)節(jié)、囊腫、瘢痕、色素沉著、毛孔粗大。

治療勃起功能障礙。

1.睡前清洗痤瘡患處，待干燥后涂一薄層達(dá)芙文，注意避免接觸眼、嘴唇。2.對于必須減少用藥次數(shù)或暫停用藥的患者，當(dāng)證實(shí)患者已恢復(fù)對阿達(dá)帕林的耐受時可恢復(fù)用藥次數(shù)。3.請勿使用可導(dǎo)致粉刺產(chǎn)生和有效收縮性的化妝品。4.對新生兒和嬰幼兒的安全性及療效未知。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。其余詳見說明書。

對達(dá)芙文成份過敏者禁用。

臨床研究經(jīng)驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

達(dá)芙文未進(jìn)行該項實(shí)驗且無可靠參考文獻(xiàn)。達(dá)芙文未進(jìn)行該項實(shí)驗且無可靠參考文獻(xiàn)。1.目前尚無有關(guān)達(dá)芙文對孕婦的療效報告，建議在妊娠時不要使用達(dá)芙文。2.目前尚不知達(dá)芙文是否隨乳汁分泌。因許多藥物隨乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用達(dá)芙文時多加小心，并請勿涂抹于胸部。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項研究中，給子母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

痤瘡、粉刺、黑頭、白頭、膿皰、丘疹、結(jié)節(jié)、囊腫、瘢痕、色素沉著、毛孔粗大。

治療勃起功能障礙。

1.阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體結(jié)合。2.在用小鼠建立的動物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少粉刺形成。3.在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞

如果產(chǎn)生過敏或嚴(yán)重的刺激反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。確定局部刺激反應(yīng)程度后，患者可在指導(dǎo)下減少用藥次數(shù)，暫時停止用藥或完全停止用藥。嚴(yán)禁將達(dá)芙文涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜組織，若不慎將達(dá)芙文涂于眼部，應(yīng)立即用溫水洗凈。達(dá)芙文不得用于皮膚破損處（割傷、摩擦傷），亦不得用于十分嚴(yán)重的痤瘡患者，或患有濕疹的皮膚創(chuàng)面。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。