阿達(dá)帕林凝膠(達(dá)芙文)

鹽酸坦洛新緩釋片

化學(xué)名：阿達(dá)帕林，6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式：C28H2803分子量：412.53

鹽酸坦索羅辛。

LaboratoiresGALDERMA(法國)

昆明積大制藥股份有限公司

H20160022

國藥準(zhǔn)字H20051461

痤瘡、粉刺、黑頭、白頭、膿皰、丘疹、結(jié)節(jié)、囊腫、瘢痕、色素沉著、毛孔粗大。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

1.睡前清洗痤瘡患處，待干燥后涂一薄層達(dá)芙文，注意避免接觸眼、嘴唇。2.對于必須減少用藥次數(shù)或暫停用藥的患者，當(dāng)證實(shí)患者已恢復(fù)對阿達(dá)帕林的耐受時可恢復(fù)用藥次數(shù)。3.請勿使用可導(dǎo)致粉刺產(chǎn)生和有效收縮性的化妝品。4.對新生兒和嬰幼兒的安全性及療效未知。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

對達(dá)芙文成份過敏者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

達(dá)芙文未進(jìn)行該項實(shí)驗且無可靠參考文獻(xiàn)。達(dá)芙文未進(jìn)行該項實(shí)驗且無可靠參考文獻(xiàn)。1.目前尚無有關(guān)達(dá)芙文對孕婦的療效報告，建議在妊娠時不要使用達(dá)芙文。2.目前尚不知達(dá)芙文是否隨乳汁分泌。因許多藥物隨乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用達(dá)芙文時多加小心，并請勿涂抹于胸部。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

痤瘡、粉刺、黑頭、白頭、膿皰、丘疹、結(jié)節(jié)、囊腫、瘢痕、色素沉著、毛孔粗大。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

1.阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體結(jié)合。2.在用小鼠建立的動物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少粉刺形成。3.在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

如果產(chǎn)生過敏或嚴(yán)重的刺激反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。確定局部刺激反應(yīng)程度后，患者可在指導(dǎo)下減少用藥次數(shù)，暫時停止用藥或完全停止用藥。嚴(yán)禁將達(dá)芙文涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜組織，若不慎將達(dá)芙文涂于眼部，應(yīng)立即用溫水洗凈。達(dá)芙文不得用于皮膚破損處（割傷、摩擦傷），亦不得用于十分嚴(yán)重的痤瘡患者，或患有濕疹的皮膚創(chuàng)面。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。