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鹽酸左西替利嗪
鹽酸左西替利嗪

鹽酸左西替利嗪

非處方 醫保甲類

通用名稱:鹽酸左西替利嗪

批準文號:國藥準字H20040687

生產企業: 浙江海力生制藥公司

功能主治:過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥、過敏性哮喘。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
鹽酸左西替利嗪
鹽酸左西替利嗪
沙格列汀二甲雙胍緩釋片(I)
沙格列汀二甲雙胍緩釋片(I)
主要成分

鹽酸左西替利嗪.化學名稱:R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。

本品為復方制劑,其組份為每片含沙格列汀5mg和鹽酸二甲雙胍1000mg。沙格列汀化學名稱: (1S,3S,5S) -2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-1-金剛烷基)-1-羰基乙基]-2-氮雜雙環[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物分子式:C18H25N3 O 2 ? H2O分子量: 333.43(一水合物); 315.41(無水游離堿基)鹽酸二甲雙胍化學名稱:1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽分子式:C4H11N5 ? HCl分子量:165.63

生產企業

浙江海力生制藥公司

阿斯利康制藥有限公司

批準文號

國藥準字H20040687

國藥準字J20171033

說明
作用與功效

過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥、過敏性哮喘。

本品配合飲食和運動治療,適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者,以改善此類患者的血糖控制。詳見說明書。

用法用量

口服,成人及6歲以上兒童用量為每日一次,每次1處。2-6歲兒童,每日一次,每次半片

口服,通常晚餐時給藥,每日一次。詳見說明書。

副作用

對本品及其它輔料過敏者禁用

臨床試驗經驗:由于各個臨床試驗的條件差異很大,一個藥物在臨床試驗中的不良反應發生率不能直接與另一個藥物臨床試驗中的不良反應發生率相比較,該發生率也不能反映藥物在實際應用中的不良反應發生率。單藥治療和聯合治療:鹽酸二甲雙胍:二甲雙胍緩釋劑安慰劑對照單藥治療試驗中,二甲雙胍治療受試者中報告率>;5%的腹瀉及惡心/嘔吐比安慰劑治療組更常見(腹瀉9.6%比2.6%、惡心/嘔吐6.5%比1.5%)。有0.6%的二甲雙胍緩釋劑治療受試者因腹瀉而停用研究藥。沙格列汀:在2項為期24周的安慰劑對照的單藥治療試驗中,分別給予受試者沙格列汀2.5mg/天、5mg/天和安慰劑。此外,還進行了3項為期24周、安慰劑對照、聯合治療的試驗,分別聯合應用二甲雙胍、噻唑烷二酮類(TZD)藥物(吡格列酮或羅格列酮)和格列本脲,將受試者隨機分配至沙格列汀2.5mg/天、5mg/天或安慰劑聯合治療組。1項單藥治療和二甲雙胍聯合治療的試驗中,還包括了沙格列汀10mg劑量組(非批準規格)。對2項單藥治療試驗、與二甲雙胍聯合應用試驗、與噻唑烷二酮類藥物聯合應用試驗、與格列本脲聯合應用試驗24周的數據(包括因高血糖需要接受補救治療

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦 B類目前還沒有關于妊娠婦女使用本品或其所含成分的充分對照研究。因為動物生殖研究并不總能預示人的結果,因此和其它抗糖尿病藥物一樣,只有在明確需要時才能在妊娠期使用本品。妊娠大鼠與兔器官形成期合并給予沙格列汀和二甲雙胍,兩種動物中均未見胚胎死亡和致畸性;妊娠大鼠中的劑量達到系統暴露量(AUC)為最大推薦人用劑量(MRHD;沙格列汀5mg,二甲雙胍2000mg)時100倍和10倍,妊娠兔中劑量達到AUC為MRHD的249倍和1.1倍。大鼠中可見輕微發育毒性,肋骨波形發生率增加,同時可見母體毒性,表現為試驗過程中體重降低11%~17%和攝食量降低。兔中有12/30只母體動物對合并給藥耐受性較差,導致動物死亡、瀕死或流產。但是對于有可評估窩仔的存活母體動物,母體毒性僅可見妊娠第21-29天體重輕微降低,伴隨的發育毒性為胎仔體重降低7%以及胎仔舌骨骨化延遲沙格列汀妊娠大鼠和兔器官形成期給予沙格列汀未見致畸性。兔在劑量為240mg/kg(分別約為 MRHD 沙格列汀及其活性代謝產物暴露量的 1503 倍和 66 倍)時可見盆骨骨化不全;在暴露量達到 MRHD 沙格列汀及其

成分

過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥、過敏性哮喘。

本品配合飲食和運動治療,適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者,以改善此類患者的血糖控制。詳見說明書。

藥理作用

本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗制劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小。毒理研究:遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示,西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未

注意事項

1.有肝功能障礙或障礙史者慎用。2.高空作業、駕駛或操作機器期間慎用。3.避免與鎮靜劑同服。4.酒后避免使用本品。5.腎功能減損患者使用本品適當減量。

乳酸性酸中毒 乳酸性酸中毒是一種罕見的、嚴重的代謝性并發癥,可由本品治療期間二甲雙胍蓄積引發。如果發生乳酸性酸中毒,約50%的病例會導致死亡結果。乳酸性酸中毒還可與一些病理生理情況伴隨發生,包括糖尿病,或明顯的組織灌注不足和低氧血癥。乳酸性酸中毒的特點是血乳酸鹽濃度升高(>5 mmol/L)、血pH降低、電解質紊亂伴陰離子間隙增加、乳酸/丙酮酸比值升高。當涉及二甲雙胍致乳酸性酸中毒時,一般可觀察到二甲雙胍血濃度>5?g/mL。 使用鹽酸二甲雙胍治療的患者乳酸性酸中毒的報告率很低(約0.03例/1000患者-年、死亡率約0.015例/1000患者年)。臨床研究中,二甲雙胍的暴露量為20,000患者年以上,無乳酸性酸中毒報告。報告的病例主要發生在明顯腎功能不全的糖尿病患者,包括原發的腎臟疾病及腎臟灌注不足,通常是在多種并發醫療/手術事件及多種合并用藥的情況下發生。需要藥物治療的充血性心力衰竭患者,尤其是不穩定性或急性充血性心力衰竭且有灌注不足及低氧血癥的患者,發生乳酸性酸中毒的風險升高。乳酸性酸中毒的風險隨腎功能不全的程度及患者年齡的升高而升高。因此,定期監測使用二甲雙胍患者的腎功能、使用

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