鹽酸左西替利嗪

硫酸氫氯吡格雷片

鹽酸左西替利嗪.化學名稱：R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。

本品主要成份為硫酸氫氯吡格雷。

重慶華邦制藥有限公司

樂普藥業股份有限公司

國藥準字H20040194

國藥準字H20123115

過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥、藥物及食物過敏。

氯吡格雷用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合并在溶栓治療中使用。

口服，成人及6歲以上兒童用量為每日一次，每次1處。2-6歲兒童，每日一次，每次半片

。

對本品及其它輔料過敏者禁用

文獻資料顯示，已在42000多例患者中對氯吡格雷的安全性進行了評價，其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE， CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關不良反應將在以下進行討論。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關，除臨床研究經驗以外，還有不良反應的自發報告。在臨床研究和上市報告中出血是最常見的不良反應，常在治療的第一個月報告。 在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治療的患者，出血事件的總體發生率均為9.3%。氯吡格雷嚴重事件發生率與阿司匹林相似。在CURE研究中，在外科手術前停藥5天以上的患者，冠狀動脈搭橋術后7天內發生大出血的不多，在搭橋術的5天內縫續接受治療的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰劑+阿司匹林的事件發生率分別為9.6%、6.3%。在CLARITY中，與安慰劑+阿司匹林組相比，氯吡格雷+阿司匹林組出血增加。大出血發生率兩組相似。在按基線特征、溶纖劑類型或有無肝素治療劃分的各亞組中情況一致。在COMMIT研究中，顱內出血和非顱內

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期：因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動物實驗無直接或間接的證據表明氯吡格雷對懷孕、胚胎/胎兒的發育、分娩或出生后成長存在有害作用。 哺乳期：對大鼠的研究表明氯吡格雷和成其代謝物可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。 老年用藥：參見

過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥、藥物及食物過敏。

氯吡格雷用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合并在溶栓治療中使用。

本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗制劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。毒理研究：遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算，約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未

藥效學特性： 氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。 氯吡格雷75mg，每日一次人體重復口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集，抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩態。在穩態時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。 毒理學研究： 在大鼠和狒狒進行的臨床前研究中，最常見的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天高達77mg/kg的

1.有肝功能障礙或障礙史者慎用。2.高空作業、駕駛或操作機器期間慎用。3.避免與鎮靜劑同服。4.酒后避免使用本品。5.腎功能減損患者使用本品適當減量。

出血及血液學異常：由于出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現出血的臨床癥狀，就應立即考慮進行血細胞計數和/或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥物一樣，因創傷、外科手術或其它病理狀態使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥（ NSAIDS）包括Cox-2抑制劑、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療的病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療并非必須，則應在術前7天停用氯吡格雷。在安排任何手術前和服用任何新藥前，病人應告知醫生，他們正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾病（特別是胃腸、眼內疾?。┑幕颊呱饔?。 應告訴患者，當他們服用氯毗格雷（單用或與阿司匹林合用）時止血時間可能比往常長，同時病人應向醫生報告異常出血情況（部位和出血時間）。 停藥：應避免中斷治療，如果必須停用氯吡格雷，需盡早恢復用藥。過早停用氯吡格雷可能導致心血管事件的風險增加。 血栓性血小板減少