右旋糖酐70葡萄糖注射液

左乙拉西坦片

本品為右旋糖酐70與葡萄糖的滅菌水溶液。右旋糖酐70系蔗糖經發(fā)酵后生成的高分子葡萄糖聚合物，其平均分子量為70000。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

石家莊鵬海制藥有限公司

USB Pharma S.A.(比利時)

國藥準字H13022065

國藥準字J20160087

休克、創(chuàng)傷、大面積燒傷、失血、手術前后、嚴重感染、惡性腫瘤、成人呼吸窘迫綜合征、心肺分流術、血液透析等引起的低血容量性低血壓或少尿癥。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

靜脈滴注，用量視病情而定。常用劑量每次500ml。休克時，通常快速擴容的劑量為500-1000ml，每分鐘注入20-40ml，第1天推薦使用的最大劑量是20ml／kg，為預防術后發(fā)

（1）給藥途徑:口服。開浦蘭左乙拉西坦片需以適量的水吞服，服用不受進食影響。（2...

1;充血性心力衰竭及其它血容量過多的患者禁用。2;嚴重血小板減少，凝血障礙等出血患者禁用。3;心、肝、腎功能不良患者慎用；少尿或無尿者禁用。4;活動性肺結核患者慎用。5;有過敏史者慎用。少尿或無尿者禁用。

? 成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經系統(tǒng)相關的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發(fā)生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應和發(fā)生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發(fā)生率。 　　- 全身反應和給藥部位

休克、創(chuàng)傷、大面積燒傷、失血、手術前后、嚴重感染、惡性腫瘤、成人呼吸窘迫綜合征、心肺分流術、血液透析等引起的低血容量性低血壓或少尿癥。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

本品為血容量擴充劑，靜注后能提高血漿膠體滲透壓，吸收血管外水分而增加血容量，升高和維持血壓。血漿容量的增加與右旋糖酐的輸入量有關。但其擴充血容量作用較右旋糖酐40強，幾無改善微循環(huán)及滲透性利尿作用。此外，本品還可使某些凝血因子及血小板的活性降低，因而還有一定的抗血栓作用。本品具有強抗原性。鑒于正常腸道中有產生本品的細菌，因此，即使初次注射本品，部分病人也有過敏反應發(fā)生。主要為皮膚，黏膜過敏反應。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經元GABA和甘氨酸

1.首次輸用本品，開始幾毫升應緩慢靜滴，并在注射開始后嚴密觀察5-10分鐘，出現所有不正常征象（寒顫、皮疹等…；）都應馬上停藥。2.對嚴重的腎功能不全、尿量減少病人，因本品可從腎臟快速排泄，增加尿黏度，可能導致少尿或腎功能衰竭，因此，本品禁用于少尿病人。一旦使用中出現少尿或無尿應停用。3.避免用量過大，尤其是老年人、動脈粥樣硬化或補液不足者。4.重度休克時，如大量輸注右旋糖酐，應同時給予一定數量的全血，以維持血液攜氧功能。如未同時輸血，由于血液在短時間內過度稀釋，則攜氧功能降低，組織供

根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。