吡嗪酰胺片

鹽酸左氧氟沙星滴眼液

化學(xué)名稱：吡嗪甲酰胺，其分子式：C5H5N3O，分子量：123.12。

鹽酸左氧氟沙星。化學(xué)名稱：（S）-（-）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶駢【1，2，3-de】-【1，4】-苯駢口惡嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物

北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司

北京利祥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H11020645

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050573

結(jié)核病、肺結(jié)核、淋巴結(jié)核、結(jié)核性腦膜炎、結(jié)核性腹膜炎、結(jié)核性胸膜炎

本品適用于治療敏感細(xì)菌引起的細(xì)菌性結(jié)膜炎、細(xì)菌性角膜炎。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

將本品滴入患眼的結(jié)膜囊內(nèi)。每日3－5次，每次1－2滴。推薦療程：細(xì)菌性結(jié)膜炎7天...

尚不明確

尚缺乏有關(guān)本品的藥物相互作用資料。但是，已經(jīng)證明某些喹諾酮類藥物全身用藥時(shí)可增加茶堿的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環(huán)孢菌素，患者可能會(huì)有一過(guò)性血清肌酐升高。

結(jié)核病、肺結(jié)核、淋巴結(jié)核、結(jié)核性腦膜炎、結(jié)核性腹膜炎、結(jié)核性胸膜炎

本品適用于治療敏感細(xì)菌引起的細(xì)菌性結(jié)膜炎、細(xì)菌性角膜炎。

本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核

藥理作用：左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌拓樸異構(gòu)酶Ⅳ及DNA旋轉(zhuǎn)酶（均為Ⅱ型拓樸異構(gòu)酶）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。遺傳毒性：左氧氟沙星Ames試驗(yàn)、CHO／HGPRT突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、小鼠體內(nèi)姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。體外CHL細(xì)胞株染色體畸變?cè)囼?yàn)、CHL／IU細(xì)胞株姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg（相當(dāng)于眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍）時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見(jiàn)影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時(shí)，

1.交叉過(guò)敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò)敏患者可能對(duì)本品也過(guò)敏。2.對(duì)診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測(cè)定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。3.糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。4.應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。5.本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

1.本品只限于滴眼用，不能用于結(jié)膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房?jī)?nèi)。