吡嗪酰胺片

奧卡西平片

化學名稱：吡嗪甲酰胺，其分子式：C5H5N3O，分子量：123.12。

活性成分：奧卡西平

北京雙鶴藥業股份有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H11020645

國藥準字J20171082

結核病、肺結核、淋巴結核、結核性腦膜炎、結核性腹膜炎、結核性胸膜炎

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

用法：本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用，在單藥治療和聯合用藥中，本品可從有效劑量開始用藥。一天內分為兩次給藥根據病人的臨床反應增加劑量；使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時，在曲萊治療開始后應進漸減少其他抗癲癇藥的劑量，如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。其余詳見說明書。

尚不明確

最常報道的不良反應包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現上述反應。在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕型中度，并且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中有臨床意義的不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數目有限的妊娠期數據顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監測和預防：抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施，對在懷孕后期數周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產物（MDH）能夠通過胎盤屏障。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

結核病、肺結核、淋巴結核、結核性腦膜炎、結核性腹膜炎、結核性胸膜炎

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核

1.交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。2.對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。3.糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。4.應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發作，須進行血清尿酸測定。5.本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

1.超敏反應：該產品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應發生，應停藥并換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見