更昔洛韋注射液

氯替潑諾混懸滴眼液

更昔洛韋。

本品主要成份為氯替潑諾。

亞寶藥業(yè)太原制藥有限公司

山東博士倫福瑞達(dá)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20063087

國藥準(zhǔn)字J20160099

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細(xì)胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

1.當(dāng)使用皮質(zhì)類固醇可以安全的減輕水腫和炎癥的情況下，本品可以適用于治療眼瞼和球結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節(jié)的炎癥等對皮質(zhì)類固醇敏感性的炎癥。(例如季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點(diǎn)狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應(yīng)性角結(jié)膜炎等)。2.本品也適用于治療各種眼部手術(shù)后的術(shù)后炎癥。

1.誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時(shí)1次，每次靜滴1小時(shí)以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí)，每12小時(shí)靜脈滴注

1.本品在使用前應(yīng)用力搖勻。2.對皮質(zhì)類固醇敏感性疾病的治療:在患者側(cè)眼結(jié)膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次。在最初用藥的第一周，劑量可以增加；如果需要可以增加到每小時(shí)1滴。注意不要過早的停止用藥。如果在用藥兩天后癥狀和體征沒有改善，患者應(yīng)該重新接受檢查。3.對術(shù)后炎癥的治療:在做過手術(shù)的眼結(jié)膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次，在術(shù)后24小時(shí)就開始使用并持續(xù)到術(shù)后2周。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用.

1.局部癥狀 可能會引起視神經(jīng)損傷后的眼內(nèi)壓增高、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，包括單純皰疹病毒在內(nèi)的病原體引起的繼發(fā)眼部感染，以及角膜或者鞏膜變薄部位的眼球穿孔。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)有少數(shù)（5%～15%）使用本品治療的患者有視力異常/視力模糊，滴注時(shí)產(chǎn)生燒灼感、球結(jié)膜水腫、分泌物、干眼、溢淚、異物感、瘙癢、刺痛和畏光。極少數(shù)（5%以下）病例出現(xiàn)結(jié)膜炎、角膜異常、眼瞼發(fā)紅、角膜結(jié)膜炎、眼部刺激/疼痛/不適、巨乳頭性結(jié)膜炎和葡萄膜炎。其中某些癥狀與臨床應(yīng)用的適應(yīng)癥相似。 2.一般癥狀 少數(shù)（15%以下）的患者身上出現(xiàn)頭痛、鼻炎、咽炎等癥狀。 3.眼內(nèi)壓升高的癥狀 采用對照、隨機(jī)的研究結(jié)果統(tǒng)計(jì)顯示，經(jīng)過28天或更長時(shí)間治療，使用本品的患者中眼內(nèi)壓顯著升高（10mmHg）的有2%（15/901），使用1%潑尼松龍的患者中有7%（11/164），使用安慰劑的患者中有0.5%（3/583）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗(yàn)顯示高于本品臨床每日最大劑量時(shí)家兔和大鼠會出現(xiàn)胚胎毒性和致畸性以及母體毒性（見【藥理毒理】）。本品未在人體進(jìn)行相應(yīng)研究，因此孕婦慎用。 目前尚未知道眼睛局部用皮質(zhì)類固醇是否會導(dǎo)致充分的全身吸收以至在母乳中產(chǎn)生的可檢測的量。全身用藥的類固醇可以出現(xiàn)在母乳中，并能抑制生長，影響內(nèi)源性皮質(zhì)類固醇的產(chǎn)生或者產(chǎn)生其他不利的影響。因此哺乳期女性慎用本品。兒童用藥：目前尚無用于兒童用藥的安全性和有效性的足夠資料。老年用藥：目前尚無老年患者使用本品需要特別注意的事項(xiàng)，在權(quán)衡利弊的前提下，遵醫(yī)囑使用。

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細(xì)胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

1.當(dāng)使用皮質(zhì)類固醇可以安全的減輕水腫和炎癥的情況下，本品可以適用于治療眼瞼和球結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節(jié)的炎癥等對皮質(zhì)類固醇敏感性的炎癥。(例如季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點(diǎn)狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應(yīng)性角結(jié)膜炎等)。2.本品也適用于治療各種眼部手術(shù)后的術(shù)后炎癥。

(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥。　　(2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強(qiáng)，尤其對艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強(qiáng)大的抑制作用。本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。

用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細(xì)胞計(jì)數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細(xì)胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/mm3以下、或血小板計(jì)數(shù)低于25000/mm3時(shí)應(yīng)暫時(shí)停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時(shí)采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效.

1.本品只能用于眼部。初次處方和用藥超過14天的患者，應(yīng)由醫(yī)生用放大設(shè)備如裂隙燈和合適的熒光染色的幫助下檢查后方可使用。 2.如果癥狀和體征在使用兩天后未有所改善，應(yīng)對患者進(jìn)行重新檢查。 3.如果本品適用時(shí)間達(dá)到10天或者更長時(shí)間，對于兒童和依從性差的患者，應(yīng)監(jiān)測眼內(nèi)壓。 4.本品在包裝時(shí)已滅菌。應(yīng)指導(dǎo)患者不要讓滴管的尖部接觸任何表面，因?yàn)檫@樣可能會污染滴液。如果疼痛加重、發(fā)紅、瘙癢或者炎癥惡化，患者應(yīng)去咨詢醫(yī)生。由于本品是含有苯扎氯銨的眼部制劑，應(yīng)指導(dǎo)患者在使用本品時(shí)不要佩戴隱形眼鏡。 5.長期局部使用類固醇，特別易于發(fā)生角膜真菌感染。當(dāng)使用過或正在使用類固醇時(shí)，對任何頑固的角膜潰瘍都必須考慮到真菌的侵入。適當(dāng)?shù)臅r(shí)候應(yīng)進(jìn)行真菌培養(yǎng)。 6.長期使用皮質(zhì)類固醇可能會抑制宿主反應(yīng)，因此增加眼部繼發(fā)感染的危險(xiǎn)。在那些可以引起角膜或者鞏膜變薄的疾病中，已發(fā)生過局部使用類固醇而引起穿孔的情況。當(dāng)眼部有急性化膿性感染時(shí)，類固醇可能掩蓋感染或加重已存在的感染。 7.長期使用皮質(zhì)類固醇可能會導(dǎo)致?lián)p害視神經(jīng)的青光眼、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，因此在患青光眼時(shí)應(yīng)慎用類固醇藥物。 8.眼部類固醇