注射用頭孢曲松鈉

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份為頭孢曲松鈉，無輔料。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20023506

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133200

呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮膚軟組織感染、骨關(guān)節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎、淋病等。

-用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國(guó)外研究資料。

1.成年人及12歲以下兒童，體重50公斤以上兒童均使用成人劑量，通常劑量是1～2g，每日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，劑量可增至4g，每日一次。2.新生兒、嬰兒及12

治療應(yīng)由對(duì)惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用，并飲一...

本品禁用于對(duì)頭孢菌素類抗生素過敏的病人。

晚期惡性腫瘤患者可能會(huì)出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時(shí)服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長(zhǎng)期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時(shí)間點(diǎn)會(huì)發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗(yàn)中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項(xiàng)])。最常報(bào)告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報(bào)告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴(yán)重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時(shí)停用本品和

呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮膚軟組織感染、骨關(guān)節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎、淋病等。

-用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國(guó)外研究資料。

頭孢曲松為長(zhǎng)效、廣譜頭孢菌素，通過抑制細(xì)胞壁的合成產(chǎn)生抗菌作用，對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌均具有較強(qiáng)的殺菌作用。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)有高度穩(wěn)定性。體外和臨床試驗(yàn)顯示頭孢曲松鈉對(duì)下列革蘭陰性桿菌具有高度抗菌活性：大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌等r/>腸桿菌科細(xì)菌以及流感嗜血桿菌;對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌等革蘭陰性球菌亦具有良好的抗菌作用;革蘭陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌等均對(duì)本品呈現(xiàn)敏感;對(duì)金葡菌也具有一定抗菌作用，但抗

1.使用本品前應(yīng)詳細(xì)詢問患者過敏史，對(duì)于任何過敏體質(zhì)患者均應(yīng)慎用本品。對(duì)青霉素過敏者可能會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生交叉過敏反應(yīng)，應(yīng)慎用。2.與其他頭孢菌素一樣，盡管已獲得病人的全部病史，但也不排除過敏性休克的可能性。一旦出現(xiàn)過敏性休克，應(yīng)立即給予腎上腺素或其他緊急措施。3.包括頭孢曲松在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物都曾有發(fā)生偽膜性腸炎的報(bào)道，所以對(duì)使用抗菌藥物的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。明確診斷后，輕癥病例停藥即可，中到重度病例則應(yīng)采取補(bǔ)充液體、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)等措施，并給予有效的抗菌藥。4.維生素K缺乏

已有報(bào)道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細(xì)胞的強(qiáng)烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗(yàn)中，已有心肌疾病的報(bào)道。因此，對(duì)有心血管疾病危險(xiǎn)或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測(cè)左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個(gè)月宜每周查一次全血象，第二個(gè)月每?jī)芍懿橐淮危院髣t視需要而定(如每2－3個(gè)月查一次)。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。對(duì)輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測(cè)其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會(huì)增加，肝功損害者慎用本品。嚴(yán)重肝功能衰竭者在認(rèn)真進(jìn)行危險(xiǎn)-效益比評(píng)估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應(yīng)謹(jǐn)記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對(duì)