酚氨咖敏片

西達本胺片

本品為復方制劑，其組分為：對乙酰氨基酚0.15g，氨基比林0.1g，咖啡因30mg，馬來酸氯苯那敏2mg。

主要成份為西達本胺。

蘭州佛慈制藥廠

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H62021092

國藥準字H20140129

感冒、流行性感冒、頭痛、發(fā)熱、鼻塞、流涕、打噴嚏、咳嗽、咽痛、肌肉酸痛。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

口服。一次1片，一日3次或遵醫(yī)囑。

本品需在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用。

1對氨基比林、咖啡因、馬來酸氯苯那敏過敏者禁用。2胃潰瘍患者禁用。3新生兒或早產(chǎn)兒禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數(shù)據(jù)，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

感冒、流行性感冒、頭痛、發(fā)熱、鼻塞、流涕、打噴嚏、咳嗽、咽痛、肌肉酸痛。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

本品中氨基比林能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的正常反應性而起退熱作用；同時還通過抑制前列腺素等的合成而起鎮(zhèn)痛作用。氨基比林并能抑制炎癥局部組織中前列腺素的合成和釋放，穩(wěn)定溶酶體酶，影響吞噬細胞的吞噬作用而起抗炎作用。對乙酰氨基酚屬外周性鎮(zhèn)痛藥。作用機制是通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素（PGE1）的合成及釋放，而產(chǎn)生周圍血管擴張，引起出汗以達到解熱作用，同時能抑制PGE1、緩激肽和組胺等的作用，提高痛閾而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果。咖啡因為中樞神經(jīng)興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩(wěn)態(tài)峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯(lián)合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內(nèi)藥代動力學參數(shù)無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內(nèi)動力學參數(shù)也無明顯影響。

1.本品長期服用可導致腎臟損害，嚴重者可致腎乳頭壞死或尿毒癥，甚至可能誘發(fā)腎盂癌和膀胱癌。2.氨基比林在胃酸下與食物發(fā)生作用，可形成致癌性亞硝基化合物，特別是亞硝胺，因此有潛在致癌性。3.不宜長久使用，以免發(fā)生中性粒細胞缺乏，用藥超過1周要定期檢查血象。4.長期服用可造成依賴性，并產(chǎn)生耐受。5.對各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。6.本品不可應用于下呼吸道感染和哮喘發(fā)作的患者（因可使痰液變稠而加重疾病）。7.交叉過敏，對其他抗組胺藥或下列藥品過敏者，對本品也可能過敏，如麻黃堿、腎上腺素、異丙

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現(xiàn)血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發(fā)生血小板計數(shù)減少，38例（37.3%）患者發(fā)生白細胞計數(shù)減少，19例患者（18.6%）發(fā)生中性粒細胞計數(shù)減少，9例（8.8%）患者發(fā)生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、中性粒細胞計數(shù)減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現(xiàn)在服藥后的六周內(nèi)。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規(guī)檢查。當出現(xiàn)≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規(guī)檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調(diào)整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現(xiàn)肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷