頭孢氨芐膠囊

卡培他濱片

本品主要成分為頭孢氨芐，其化學名為(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。

卡培他濱

大連泛美制藥有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準字H21021178

國藥準字H20073024

呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、腦膜炎、淋病、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎、腹膜炎、膽囊炎、急性胃腸炎、痢疾、傷寒、副傷寒、霍亂、泌尿生殖系統感染、淋病性尿道炎、前列腺炎、盆腔炎、附件炎、宮頸炎、子宮內膜炎、口腔感染、牙周炎、牙髓炎、頜骨骨髓炎、頜骨囊腫、頜骨腫瘤、頜骨骨折、頜骨畸形、頜骨發育異常、頜骨感染、頜骨炎癥、頜骨腫瘤、頜骨囊腫、頜骨畸形、頜骨發育異常、頜骨感染、頜骨炎癥、頜骨腫瘤、頜骨囊腫、頜骨畸形、頜骨發育異常、頜骨感染、頜骨炎癥、頜骨腫瘤。

結腸癌輔助化療： 卡培他濱適用于Dukes‘C期、原發腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期 （DFS） 不亞于5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案 （5-FU/LV） 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期 （OS） ，但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對Dukes’C期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究（見【臨床試驗】部分內容）。 結直腸癌： 卡陪他濱單藥或與奧沙利鉑聯合（XELOX）適用于轉移性結直腸癌的一線治療。 乳腺癌聯合化療： 卡培他濱可與多西紫杉醇聯合用于治療含蒽環類藥物方案化療失敗的轉移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療： 卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環類藥物化療方案均耐藥或對紫杉醇耐藥和不能再使用蒽環類藥物治療 （例如已經接受了累積劑量400mg/m2阿霉素或阿霉素同類物） 的轉移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續進展（有或無初始緩解），或完成含有蒽環類藥物的輔助化療后6個月內復發

1.成人劑量：口服，一般一次250～500mg，一日4次，高劑量一日4g。腎功能減退的患者，應根據腎功能減退的程度，減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小

卡培他濱的推薦劑量為 1250mg/m2

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用。

研究者認為，在卡培他濱針對不同適應癥進行單藥治療 (結腸癌輔助治療，轉移性結直腸癌和轉移性乳腺癌治療)和進行聯合化療方案時都有可能發生不良反應。根據7項臨床試驗集中分析所得出的最高發生率，將各種不良反應歸入以下表格中的相應分類中。各頻率分類中，不良反應按嚴重程度由重到輕排列。頻率分為非常常見 (≥1/10)、常見 (≥5/100-＜1/10)和不常見 (≥1/1000-＜1/100)。希羅達單藥治療-關于希羅達單藥治療安全性的資料來自對結腸癌輔助治療和轉移性乳腺癌或轉移性結直腸癌治療患者的報告。安全性信息包括1項結腸癌輔助治療III期試驗 (995例患者接受希羅達治療，974例患者接受5-FU/LV靜脈輸注治療)、4項女性乳腺癌II期試驗 (N=319)及3項 (1項II期試驗，2項III期試驗)男女結腸癌試驗 (N=630)的資料。希羅達單藥治療的安全性在結腸癌輔助治療患者中與轉移性乳腺癌或轉移性結直腸癌治療患者相似。不良反應的強度分級依據NCIC CTC分級系統的毒性分級。 口腔炎，粘膜炎癥，粘膜潰瘍，口腔潰瘍7項已完成的臨床試驗數據表明，不到2%的患者出現皮膚龜裂，可能與接受卡培

呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、腦膜炎、淋病、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎、腹膜炎、膽囊炎、急性胃腸炎、痢疾、傷寒、副傷寒、霍亂、泌尿生殖系統感染、淋病性尿道炎、前列腺炎、盆腔炎、附件炎、宮頸炎、子宮內膜炎、口腔感染、牙周炎、牙髓炎、頜骨骨髓炎、頜骨囊腫、頜骨腫瘤、頜骨骨折、頜骨畸形、頜骨發育異常、頜骨感染、頜骨炎癥、頜骨腫瘤、頜骨囊腫、頜骨畸形、頜骨發育異常、頜骨感染、頜骨炎癥、頜骨腫瘤、頜骨囊腫、頜骨畸形、頜骨發育異常、頜骨感染、頜骨炎癥、頜骨腫瘤。

結腸癌輔助化療： 卡培他濱適用于Dukes‘C期、原發腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期 （DFS） 不亞于5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案 （5-FU/LV） 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期 （OS） ，但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對Dukes’C期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究（見【臨床試驗】部分內容）。 結直腸癌： 卡陪他濱單藥或與奧沙利鉑聯合（XELOX）適用于轉移性結直腸癌的一線治療。 乳腺癌聯合化療： 卡培他濱可與多西紫杉醇聯合用于治療含蒽環類藥物方案化療失敗的轉移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療： 卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環類藥物化療方案均耐藥或對紫杉醇耐藥和不能再使用蒽環類藥物治療 （例如已經接受了累積劑量400mg/m2阿霉素或阿霉素同類物） 的轉移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續進展（有或無初始緩解），或完成含有蒽環類藥物的輔助化療后6個月內復發

頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差;本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。

1.在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎(頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應慎用本品。3.對診斷的干擾：應用本

腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時比較嚴重。對于出現嚴重腹瀉的患者應給予密切監護，若患者開始出現脫水，應立即補充液體和電解質。在適當的情況下，應及早開始使用標準止瀉治療藥物 (如洛哌丁胺) 。必要時需降低給藥劑量 (見【用法用量】) 。脫水：必須預防脫水，并且在脫水出現時及時糾正。病人出現厭食、虛弱、惡心、嘔吐或腹瀉時早期即可出現脫水。當出現2級 (或以上) 脫水癥狀時，必須立即停止本品的治療，同時糾正脫水。直到病人脫水癥狀消失，且導致脫水的直接原因被糾正和控制后，才可以重新開始本品治療。針對此不良事件，調整給藥劑量是必要的。已觀察到的卡培他濱的心臟毒性與氟尿嘧啶藥物類似，包括心肌梗死、心絞痛、心律不齊、心臟停搏、心功能衰竭和心電圖改變。既往有冠狀動脈疾病史的患者中這些不良事件可能更常見。既往有因二氫嘧啶脫氫酶缺乏 (DPD) 引起的5-氟尿嘧啶相關的罕見、難以預料的嚴重毒性 (例如口腔炎癥、腹瀉、嗜中性粒細胞減少癥和神經毒性) 發生。因此無法排除DPD水平降低與5-氟尿嘧啶潛在致死性毒性效應增強之間存在關聯的可能。卡培他濱可引起手足綜合征 (手掌-足底紅腫疼痛或化療引起肢端紅斑) ，一種