復(fù)方地芬諾酯片

利培酮片

本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：本品為復(fù)方制劑，其組分有二：其主要成分為地芬諾酯，其化學(xué)名稱(chēng)為1－（3，3－二苯基－3－氰基丙基）－4－苯基－4－哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C30H32N2O2·HCl分子量：489.06另一組分為硫酸阿托品[（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O]。

本產(chǎn)品活性成份：利培酮。

哈藥集團(tuán)三精制藥股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H23020201

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010309

腹瀉、腹痛、腹脹、消化不良、急慢性腸炎、痢疾。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服。成人：每次l～2片，每日2～3次，首劑加倍，飯后服。至腹瀉控制時(shí)，應(yīng)即減少劑量。小兒：8～12歲，每次l片，每日4次；6～8歲，每次l片，每日3次；2～5歲，每次l片，每日2

1.精神分裂癥

1嚴(yán)重潰瘍性結(jié)腸炎病人有發(fā)生中毒性巨結(jié)腸可能，應(yīng)禁用；2肝硬化、黃疸患者因可誘發(fā)肝性腦病，應(yīng)慎用。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 　　2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。 　　3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 　　4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。 　　5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象 　　6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 　　7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。8.偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 　　9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

腹瀉、腹痛、腹脹、消化不良、急慢性腸炎、痢疾。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

地芬諾酯是哌替啶的衍生物，代替阿片制劑。對(duì)腸道作用類(lèi)似嗎啡，直接作用于腸平滑肌，通過(guò)抑制腸粘膜感受器，消除局部粘膜的蠕動(dòng)反射而減弱蠕動(dòng)，同時(shí)可增加腸的節(jié)段性收縮，從而延長(zhǎng)腸內(nèi)容物與腸粘膜的接觸，促進(jìn)腸內(nèi)水分的回吸收。配以抗膽堿藥阿托品，協(xié)同加強(qiáng)對(duì)腸管蠕動(dòng)的抑制作用。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1本品長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)可產(chǎn)生依賴(lài)性，但顯然較阿片為弱，肝病患者及正在服用成癮性藥物患者宜慎用；2只宜用常量短期治療，以免產(chǎn)生依賴(lài)性；2腹瀉早期和腹脹者應(yīng)慎用；2由痢疾桿菌、沙門(mén)氏菌和某些大腸桿菌引起的急性腹瀉，細(xì)菌常侵入腸壁粘膜，本品降低腸運(yùn)動(dòng)，推遲病原體的排除，反而延長(zhǎng)病程，故本品不能用作細(xì)菌性腹瀉的基本治療藥物。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸增加劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。9.本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車(chē)或操作機(jī)器。