丙谷胺片

枸櫞酸西地那非片

丙谷胺。化學(xué)名稱為：(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代-戊酸。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。

香港九華華源集團滁州藥業(yè)有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H34021866

國藥準字H20203388

胃炎、消化性潰瘍、十二指腸炎、胃食管反流病、胃痙攣、胃輕癱、功能性消化不良、胃黏膜脫垂、胃息肉、胃糜爛、胃潰瘍、胃十二指腸潰瘍、胃潰瘍出血、胃潰瘍穿孔、胃潰瘍癌變、胃潰瘍并發(fā)癥。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

口服。成人：每次0.4g，每日3～4次，餐前15分鐘服用，連續(xù)服用30～60天，亦可根據(jù)胃鏡或X線檢查結(jié)果決定用藥時間。小兒：每次10～15mg/kg，每日3次，餐前15分鐘服用

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用：但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率30毫升/分，增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、沙奎那韋(增加210%))。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，利托那韋可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用利托那韋的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與a受體阻滯劑時，西地那非治療前，患者已應(yīng)用a受體阻滯劑治療達到穩(wěn)

膽囊管及膽道完全梗阻的病人禁用。

說明書的其它章節(jié)會更加詳細地討論下列問題：心血管【見警告-心血管】；勃起時間延長與陰莖異常勃起【見警告勃起時間延長與陰莖異常勃起】；對眼睛的影響【見患者須知-對眼睛的影響】；聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】；與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓【見注意事項與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓】；與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見警告與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】；與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見注意事項與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】；對出血的影響【見注意事項對出血的影響】；有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗報告的最常見的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。上市前的經(jīng)驗：因為臨床試驗是在差異很大的條件下開展的，不能將在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率，與在臨床試驗中另一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率進行直接比較，也不能反映在臨床實踐中所觀察到的發(fā)生率。在全球范圍的臨床試驗中，3700多名患者(年齡19~87歲)服用了西地那

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，以發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風險的數(shù)據(jù)。使用西地那非進行的動物繁殖研究表明，大鼠和家兔分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRHD，100mg/天，按mg/m計算)的16倍和32倍時，器官發(fā)生過程沒有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女：西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(265歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動力學(xué)】：特殊人群的藥代動力學(xué)”)。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

胃炎、消化性潰瘍、十二指腸炎、胃食管反流病、胃痙攣、胃輕癱、功能性消化不良、胃黏膜脫垂、胃息肉、胃糜爛、胃潰瘍、胃十二指腸潰瘍、胃潰瘍出血、胃潰瘍穿孔、胃潰瘍癌變、胃潰瘍并發(fā)癥。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品為胃泌素受體的拮抗劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素（G-17）及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。其功能基團酰胺基能特異性能和胃泌素競爭壁細胞上胃泌素受體，因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌，對組胺和迷走神經(jīng)刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量，促進糖蛋白合成，對胃粘膜有保護和促進愈合作用，能改善消化性潰瘍的癥狀和促使?jié)冇稀?yīng)用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發(fā)生胃酸分泌的反跳現(xiàn)象，治療終止后仍可使胃酸分泌處于正常水平達半年之久。此外，本品具有利膽作用，途徑有三：

1.本品抑制胃酸分泌的作用較H2受體拮抗劑弱，臨床已不再單獨用于治療潰瘍病，但其利膽作用較受重視；2.用藥期間應(yīng)避免煙、酒及刺激性食物和精神創(chuàng)傷。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。