乙胺嘧啶片

鹽酸美西律片

本品化學名稱為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

鹽酸美西律。化學名稱：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 。

西南藥業股份有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H50020184

國藥準字H31021874

瘧疾、弓形蟲病、原發性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

1成人常用量口服。①預防用藥，應于進入疫區前1～2周開始服用，一般宜服至離開疫區后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

口服:首次200～300mg(4～6片)，必要時2小時后再服100～200mg(2～4片)。一般維持量每日約400～800mg(8～16片)，分2～3次服。成人極量為每日1200mg(24)片，分次口服。

1妊娠婦女禁用，動物實驗證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

約20%-30%患者口服發生不良反應。 1.胃腸反應：為最常見的不良反應，包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。 2.神經：為第二位常見不良反應。包括頭暈、震顫（最先出現手細顫）、共濟失調、眼球震顫、昏迷及驚厥、復視、視物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：竇性心動過緩及竇性停搏一般較少發生，偶可發生胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥，用阿托品、升壓藥、 起搏器等。 4.過敏反應：皮疹。 5.極個別有白細胞及血小板減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕大鼠、小鼠和兔中應用人體最大口服量4倍的劑量未發現致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關報道,因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內的濃度與 母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。兒童用藥：美西律在兒童中應用的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人用藥需監測肝功能。

瘧疾、弓形蟲病、原發性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

1乙胺嘧啶對某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養體的分裂。2瘧原蟲紅內期不能利用環境中出現的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。3瘧原蟲的DNA合成主要發生在滋養體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進行裂體增殖的瘧原蟲，對已發育完成的裂殖體則無效。

【注意事項】1下列情況應慎用；①意識障礙，大劑量治療弓形蟲病時可引起中樞神經系統毒性反應并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時每周應檢測白細胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過量易引起急性中毒。5藥物過量：乙胺嘧啶過量時可引起急性中毒癥狀，兒童更易發生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過量后1～2小時內可出現惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現眩暈、視力模糊、陣發

1.本品在危及生命的心律失?；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡?。在程序刺激試驗中,此種情況見于10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。 2.美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導阻滯病人,有臨床試驗表明在I度房室傳導阻滯的病人中應用較安全,但要慎用。 3.美西律可引起嚴重心律失常,多發生于惡性心律失常患者。 4.在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能異常者慎用。 6.室內傳導阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。 7.用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。