乙胺嘧啶片

維生素B12片

本品化學(xué)名稱為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

維生素B12。

西南藥業(yè)股份有限公司

山西亨瑞達(dá)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H50020184

國藥準(zhǔn)字H14022815

瘧疾、弓形蟲病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

用于巨幼紅細(xì)胞性貧血。

1成人常用量口服。①預(yù)防用藥，應(yīng)于進(jìn)入疫區(qū)前1～2周開始服用，一般宜服至離開疫區(qū)后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

口服。一日25—100μg或隔日50—200μg，分次服用或遵醫(yī)囑。

1妊娠婦女禁用，動物實(shí)驗證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

有低血鉀及高尿酸血癥等不良反應(yīng)報道。

瘧疾、弓形蟲病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

用于巨幼紅細(xì)胞性貧血。

1乙胺嘧啶對某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體的分裂。2瘧原蟲紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出現(xiàn)的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。3瘧原蟲的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲，對已發(fā)育完成的裂殖體則無效。

本品在胃中與胃粘膜壁細(xì)胞分泌的內(nèi)因子形成維生素B12內(nèi)因子復(fù)合物，該復(fù)合物進(jìn)入至回腸末端時與回腸粘臘細(xì)胞的微絨毛上的受體結(jié)合，通過胞飲作用進(jìn)入腸粘膜細(xì)胞，再吸收入血液，口服8—12小時血藥濃度達(dá)峰值，肝臟為主要貯存部位，除機(jī)體需求量外，幾乎皆以原形經(jīng)腎臟隨尿液排泄。

【注意事項】1下列情況應(yīng)慎用；①意識障礙，大劑量治療弓形蟲病時可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細(xì)胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時每周應(yīng)檢測白細(xì)胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過量易引起急性中毒。5藥物過量：乙胺嘧啶過量時可引起急性中毒癥狀，兒童更易發(fā)生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過量后1～2小時內(nèi)可出現(xiàn)惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現(xiàn)眩暈、視力模糊、陣發(fā)

1．利伯病(Leber’s disease)即家族遺傳性球后視神經(jīng)炎及抽煙性弱視癥。血清中維生素B12異常升高，如使用維生素B12治療可使視神經(jīng)萎縮迅速加劇．但采用羥鈷胺則有所裨益。 2．痛風(fēng)患者如使用本品．由于核酸降解加速，血尿酸升高，可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作，應(yīng)加注意。 3．神經(jīng)系統(tǒng)損害者，在診斷未明確前，不宜應(yīng)用維生素B12，以免掩蓋亞急性聯(lián)合變性的臨床表現(xiàn)。 4．維生素B12缺乏可同時伴有葉酸缺乏，如以維生素B12治療，血象雖能改善，但可掩蓋葉酸缺乏的臨床表現(xiàn)；對該類患者宜同時補(bǔ)充葉酸，才能取得較好療效。 5．維生素B12治療巨幼細(xì)胞性貧血。在起始48小時，宜查血鉀。以便及時發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的嚴(yán)重低血鉀。 6．抗生素可影響血清和紅細(xì)胞內(nèi)維生素B12測定，特別是應(yīng)用微生物學(xué)檢查方法，可產(chǎn)生假性低值。在治療前后，隨訪測定血清維生素B12時，應(yīng)加注意。？？