乙胺嘧啶片

鹽酸羅格列酮片

本品化學(xué)名稱(chēng)為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

本品主要成份為：鹽酸羅格列酮。

西南藥業(yè)股份有限公司

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H50020184

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052465

瘧疾、弓形蟲(chóng)病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲(chóng)病、巴貝蟲(chóng)病

本品適用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。

1成人常用量口服。①預(yù)防用藥，應(yīng)于進(jìn)入疫區(qū)前1～2周開(kāi)始服用，一般宜服至離開(kāi)疫區(qū)后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

口服，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg（1片...

1妊娠婦女禁用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

1. 輕中度水腫，文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%。2. 貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3. 低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。4. 肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，并且可逆。5. 血脂增高。

瘧疾、弓形蟲(chóng)病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲(chóng)病、巴貝蟲(chóng)病

本品適用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。

1乙胺嘧啶對(duì)某些惡性瘧及間日瘧原蟲(chóng)的紅外期有抑制作用，對(duì)紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體的分裂。2瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出現(xiàn)的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲(chóng)的繁殖受到抑制。3瘧原蟲(chóng)的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲(chóng)，對(duì)已發(fā)育完成的裂殖體則無(wú)效。

本品屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥，通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR－γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR－γ核受體，可對(duì)參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR－γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在本品臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HBA1C的檢測(cè)結(jié)果表明，本品可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低OB/0B肥胖小鼠、DB/DB糖尿病小鼠和FA/FAZUCKER肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩DB/DB小鼠和ZUCKER肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖

【注意事項(xiàng)】1下列情況應(yīng)慎用；①意識(shí)障礙，大劑量治療弓形蟲(chóng)病時(shí)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細(xì)胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時(shí)每周應(yīng)檢測(cè)白細(xì)胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過(guò)量易引起急性中毒。5藥物過(guò)量：乙胺嘧啶過(guò)量時(shí)可引起急性中毒癥狀，兒童更易發(fā)生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過(guò)量后1～2小時(shí)內(nèi)可出現(xiàn)惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現(xiàn)眩暈、視力模糊、陣發(fā)

1. 本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2. 本品可能會(huì)導(dǎo)致停經(jīng)，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應(yīng)注意避孕。3. 服用本品期間，病人應(yīng)堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)。4. 病人在服藥期間，若出現(xiàn)一些無(wú)法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應(yīng)立即告訴醫(yī)生。5. 在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯(lián)用時(shí)有心臟病發(fā)作，充血性心力衰竭等嚴(yán)重的副作用時(shí)，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系。6. 對(duì)此類(lèi)藥物過(guò)敏者，以及嚴(yán)重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類(lèi)藥物。