乙胺嘧啶片

鹽酸利托君片

本品化學名稱為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

本品主要成份為鹽酸利托君。

西南藥業股份有限公司

信東生技股份有限公司

國藥準字H50020184

注冊證號HC20160013

瘧疾、弓形蟲病、原發性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

用于預防妊娠20周以后的早產。目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。

1成人常用量口服。①預防用藥，應于進入疫區前1～2周開始服用，一般宜服至離開疫區后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

診斷為早產并適用本品，最初用靜脈滴注隨后口服維持治療，密切監測子宮收縮和副作用，以確定最佳用量。靜脈滴注結束前30分鐘開始口服治療，最初24小時口服劑量為每2小時1片(10mg)，此后每4-6小時1-2片(10-20mg)，每日總量不超過12片(120mg)。每天常用維持劑量在80-120mg(8-12片)之間，平均分次給藥。只要醫生認為有必要延長妊娠時間，可繼續口服用藥。或遵醫囑。

1妊娠婦女禁用，動物實驗證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

1.嚴重不良反應：橫紋肌溶解癥(肌肉痛、無力感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高)：新生兒腸閉塞：因β2受體激動劑所致的血清鉀低下。2.其他不良反應：心血管系統：心悸、心動過速、罕見面色潮紅。胎兒的心動過速、心律不齊。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用。（妊娠分類B）據報道，用大鼠和家兔進行繁殖研究，以人用靜脈滴注每天用藥最大劑量的1/9（1mg/kg），1/3（3mg/kg）及1（9mg/kg）倍，給動物（動物以藥粒給藥），以人用每天口服維持用藥的最大劑量之5與50倍，即10與100mg/kg，給予動物，研究結果顯示鹽酸利托君對繁殖力和胎兒沒有影響。以單劑量靜脈1，3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，分別給予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔，對胎兒無不利影響。以靜脈1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，給予妊娠15-21天的動物，對大鼠圍產期和出生后的幼鼠發育沒有影響。并觀察到大鼠胎兒體重稍有增加。口服給藥不影響繁殖力和生殖行為。對懷孕大鼠給與致死劑量，不會引起胎兒立即死亡。尚沒有利托君對婦女妊娠20周前影響的足夠的和良好對照的研究，因此，本藥不應用于妊娠的第20周以前的孕婦。從妊娠第20周后將利托君給予懷孕婦女的研究表明不會增加胎兒畸形的危險。隨機選擇跟蹤少數兒童至2歲，顯示對生長、發育或器官成熟均無影響。但是，雖然臨床研究沒有證明對胎兒的永久性影

瘧疾、弓形蟲病、原發性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

用于預防妊娠20周以后的早產。目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。

1乙胺嘧啶對某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養體的分裂。2瘧原蟲紅內期不能利用環境中出現的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。3瘧原蟲的DNA合成主要發生在滋養體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進行裂體增殖的瘧原蟲，對已發育完成的裂殖體則無效。

【注意事項】1下列情況應慎用；①意識障礙，大劑量治療弓形蟲病時可引起中樞神經系統毒性反應并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時每周應檢測白細胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過量易引起急性中毒。5藥物過量：乙胺嘧啶過量時可引起急性中毒癥狀，兒童更易發生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過量后1～2小時內可出現惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現眩暈、視力模糊、陣發

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.心臟病患者應在醫生指導下使用；3.高血壓患者慎用；4.避免與β受體阻滯劑同時使用；5.服用期間若出現心悸、頭暈等癥狀，應立即停藥并咨詢醫生。