鹽酸環(huán)丙沙星片

阿德福韋酯分散片

鹽酸環(huán)丙沙星。

阿德福韋酯

宜昌長江藥業(yè)有限公司

湖南方盛制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20058144

國藥準(zhǔn)字H20150051

泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、五官科感染。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

口服，按下述方法服用，或遵醫(yī)囑。 1.成人常用量：一日0.5g～1.5g(2～6片)，分2～3次。 2.骨和關(guān)節(jié)感染：一日1g～1.5g(4～6片)，分2～3次，療程4～6周或更長。 3.肺炎和皮膚軟組織感染：一目1g～1.5g(4～6片)，分2～3次，療程7～14日。 4.腸道感染：一日1g(4片)，分2次，療程5～7日。 5.傷寒：一日1.5g(6片)，分2～3次，療程1O～14日。 6.尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g(2片)，分2次服，療程5～7日;復(fù)雜性尿路感染，一日1g(4片)，

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下用本品治療。成人(18-65歲) 對(duì)...

對(duì)該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

一項(xiàng)480例中國HBeAg陽性的代償性慢性乙型肝炎患者中進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、為期52周的研究，經(jīng)研究者評(píng)估認(rèn)為與藥物有關(guān)的不良事件 ：疲乏、胃腸道反應(yīng)（腹部不適、上腹痛、腹瀉、惡心、胃部不適）、鼻咽炎、頭暈、皮疹、脫發(fā)、肝區(qū)痛、自發(fā)流產(chǎn)、失眠、實(shí)驗(yàn)室檢查異常（ALT、CPK和ALP升高、中性粒細(xì)胞和白細(xì)胞減少），任何單個(gè)不良事件的總體發(fā)生率均≤ (smaller than or equal to) 2%。最常見的為疲乏。唯一的嚴(yán)重不良反應(yīng)為1例自發(fā)流產(chǎn)。 在兩項(xiàng)針對(duì)HBeAg陽性和陰性的慢性乙型肝炎患者的國際研究中，阿德福韋酯10mg和安慰劑組48周的療程中，不良反應(yīng)的發(fā)生率相似。本品治療組的患者中發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 3%的所有與治療相關(guān)的臨床不良事件包括 ：乏力、頭痛、腹痛、惡心、胃腸脹氣、腹瀉和消化不良。阿德福韋酯10 mg組觀察到的實(shí)驗(yàn)室結(jié)果異常的發(fā)生率與安慰劑組相似。但安慰劑組發(fā)生肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高的比率較高。 在研究437和438研究中，患者分別接受阿德福韋酯10 mg和安慰劑，療程48周。在延長期的治療中，492例患者接受了

泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、五官科感染。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

藥效學(xué)特征作用機(jī)制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通過轉(zhuǎn)染HBV的人類干細(xì)胞瘤細(xì)胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現(xiàn)出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對(duì)接受阿德福韋酯治療仍然可檢測(cè)到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的

1.由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 2.本品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量(生物利用度)未見減少，故也可于餐后服用，以減少胃腸道反應(yīng);服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。 3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 4.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 5.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停

使用的劑量不允許超過推薦的劑量。最佳療程尚未確定。肝功能 ： 停止治療后的肝炎惡化。在停止乙型肝炎治療（包括用阿德福韋酯治療）的患者中，已有報(bào)告發(fā)生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韋酯治療的患者，必須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能數(shù)月，包括臨床表現(xiàn)和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。需要時(shí)應(yīng)恢復(fù)乙型肝炎的治療。國外臨床試驗(yàn)中，約25％的患者在停止阿德福韋酯治療后發(fā)生肝炎加重(ALT≥ (greater than or equal to) 10倍的正常值上限)。這些事件大多發(fā)生于停止治療后的12周內(nèi)。這些出現(xiàn)肝炎加重的患者，其HBeAg通常未發(fā)生血清轉(zhuǎn)換，表現(xiàn)為ALT升高并重新出現(xiàn)病毒復(fù)制。在對(duì)肝功能代償?shù)腍BeAg陽性和HBeAg陰性患者進(jìn)行的研究中，肝炎加重通常不伴有肝功能失代償?shù)陌l(fā)生。但是，肝病晚期或肝硬化的患者可能發(fā)生肝功能失代償?shù)奈ｋU(xiǎn)增加。盡管大多數(shù)事件看來是自限性的，或在重新開始治療后緩解，但已有肝炎惡化嚴(yán)重病例的報(bào)告，包括個(gè)別死亡病例。因此，患者在停止治療后必須接受密切監(jiān)測(cè)。