酚磺酞注射液

他達拉非片

本品主要成分及其化學名稱為：酚磺酞（PSP），4，4′－（3H－2，1－苯并噁噻茂烷－3－亞基）雙苯酚S,S－二氧化物。

本品主要成份為他達拉非。

北京雙鶴藥業股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H11020925

國藥準字H20193314

酚磺酞注射液主要用于治療心絞痛、高血壓、心肌梗死、心律失常、急性左心衰竭等心血管疾病。

治療勃起功能障礙。

常用量靜脈快速注入或肌內注射，一次一支（6mg）。1PSP排泄試驗(腎功能測定)：在注射PSP前給患者充分飲水。可在注藥前30～90分鐘內給水500～1000ml，必要時在試

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片：對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。其余詳見說明書。

患有嚴重心力衰竭或腎功能不全者，因飲多量水可能帶來危險，禁用本品進行排泄試驗。

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發育研究的其中項研究中，給子母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

酚磺酞注射液主要用于治療心絞痛、高血壓、心肌梗死、心律失常、急性左心衰竭等心血管疾病。

治療勃起功能障礙。

本品為診斷用藥，是一種對人體無害的染料，能從體內迅速排出，主要通過腎小管分泌，在腎小管內不發生再吸收。本品的排泄率主要與腎血流量有關，腎小球濾過率對其也有一定影響。藥代動力學本品主要供靜脈注射，肌內注射和口服后也能良好吸收。若潴留在擴張的輸尿管內可向周圍彌散。蛋白結合率高，約80%。本品在體內不發生代謝。80%以上經腎臟排出，主要由近端腎小管分泌，約4%～6%經腎小球過濾排出，20%左右經肝臟從膽汁中排出。在腎功能正常情況下，靜脈注射后15分鐘內排出約25%～45%，30分鐘約50%～65%，60分鐘

1.由于妊娠引起輸尿管潴留和擴張，排入管內的酚磺酞向外彌散，可影響本試驗結果的準確性。2.下列疾病可干擾診斷結果：1.心力衰竭、腎臟疾病和血管性疾病（由于腎功能受損，使本品排泄減少）；2.痛風（PSP排出受到競爭性抑制）；3.尿路異常引流通道如瘺管（使尿液丟失）；4.肝功能損害、血白蛋白減少和多發性骨髓瘤（經腎排出的PSP增多）。3.水腫、休克、脫水等由于尿量減少，影響檢查結果。4.由于PSP在血和尿中顯色，影響其他比色測試結果的準確性，如血清磺溴酞、肌酐、尿肌酐、肌酸、丙酮、尿色、尿酮和香

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。