鹽酸舍曲林片

甲磺酸培高利特片

鹽酸舍曲林。

C19H26N2S·CH3SO3H

萬特制藥（海南）有限公司

EliLillyandCompany

國藥準字H20080019

H20030056

舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。舍曲林也用于治療強迫癥，初始治療有反應后，舍曲林在治療強迫癥二年的時間內，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用于早期聯合治療。2．高催乳素血癥。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫癥的有...

口服。1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以后在醫生指導下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫囑。

1.根據文獻資料，在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見的不良反應如下: 自主神經系統:口干和多汗。 中樞及周圍神經系統:眩暈和震顫。 胃腸道:腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神:厭食、失眠和嗜睡。 生殖系統:性功能障礙(主要為男性射精延遲)。 2.舍曲林片已上市多年。根據文獻資料，患者服用舍曲林期間自發報告的不良事件如下:（詳見說明書）

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。 兒童用藥：盡管兒童患者對舍曲林的代謝稍快，為了避免產生過高的血藥濃度，對兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較輕的兒童。 老年用藥：老年患者用藥劑量范圍與年輕患者的相同。共700多老年患者(＞65歲)參加了證實舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗。老年患者中不良反應的形式和發生率與年輕患者中的相似。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。舍曲林也用于治療強迫癥，初始治療有反應后，舍曲林在治療強迫癥二年的時間內，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用于早期聯合治療。2．高催乳素血癥。

舍曲林在體外是神經元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導致動物體內5-羥色胺效應的增強。舍曲林對神經元中去甲腎上腺索和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對5-羥色胺的攝取。在動物體內，舍曲林沒有中樞興奮作用、鎮靜作用、抗膽堿能作用和心臟毒性。在健康志愿者所做的對照研究中，舍曲林不引起鎮靜作用，因而不影響各種精神運動的操作。由于它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強兒茶酚類神經介質的活性，舍曲林與毒蕈堿受體(膽堿能)、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮?類受體沒有親和性。動物長期給予舍曲林后可使腦內去甲腎上腺素受體下調，這與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致。 舍曲林在治療抑郁癥和強迫癥的臨床對照研究中未見體重增加，某些病人可能會出現體重減輕。 舍曲林未表現出濫用的可能性。在舍曲林、阿普唑倫和右旋苯 丙胺的安慰劑對照、雙盲隨機研究中，比較它們的濫用傾向，舍曲林沒有產生濫用傾向所特有的正性主觀效應。試驗對象在一些反映藥物濫用的指標如對藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評價阿普唑倫和右旋苯 丙胺顯著地大于安

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經突觸后多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內多巴胺代謝轉化，從而降低腦內3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質紋狀體損傷的大鼠產生對側旋轉反應；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運動，以及對抗猴中腦背蓋腹側損傷引起的自發性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復正常。本品對大鼠的血液學、血液生化學及其它臟器及組織病理學等指標均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應。微生物回復突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養人淋巴細胞染色體畸變試驗，結果顯示本品無致突變效應。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應。

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換為舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用:上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。 3．抗抑郁藥物和抗強迫癥藥物都有誘發癲癇發作的潛在危險性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗中沒有癲癇發作的報道。在約1800名接受舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人(約0.2%)出現抽搐發作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發作尚未確定與舍曲林治療直接相關。舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價，所以應避免用于不穩定性癲癇病人

服用本品必須在醫生嚴格指導下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴重心臟病及即往有神經病史的患者，使用高劑量時宜慎重。