吉非替尼片

處方藥醫(yī)保乙類國產(chǎn)

通用名稱：吉非替尼片

批準文號：國藥準字H20163465

功能主治：本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	吉非替尼片	金龍膠囊
主要成分	吉非替尼。	鮮守宮、鮮金錢白花蛇、鮮蘄蛇
生產(chǎn)企業(yè)	齊魯制藥（海南）有限公司	北京建生藥業(yè)有限公司
批準文號	國藥準字H20163465	國藥準字Z10980041
說明
作用與功效	本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。	破瘀散結(jié)，解郁通絡。用于原發(fā)性肝癌血瘀郁結(jié)證，癥見右脅下積塊，胸脅疼痛，神疲乏力，腹脹，納差等。
用法用量	本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...	口服，一次4粒，一日3次。
副作用	最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。	部分患者可能出現(xiàn)輕微的胃腸不適，如惡心、腹瀉等。偶有皮疹、瘙癢等過敏反應。
禁忌
成分	本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。	破瘀散結(jié)，解郁通絡。用于原發(fā)性肝癌血瘀郁結(jié)證，癥見右脅下積塊，胸脅疼痛，神疲乏力，腹脹，納差等。
藥理作用	表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產(chǎn)生，以及促進腫瘤轉(zhuǎn)移。吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑制IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。	1）阻滯有絲分裂：流式細胞分析表明金龍膠囊能阻滯腫瘤細胞有絲分裂，抑制腫瘤細胞從S期向G2期和M期轉(zhuǎn)化，使分裂期的瘤細胞減少，從而抑制腫瘤細胞增殖。　　2）直接殺滅細胞：細胞CT分析表明金龍膠囊可直接殺滅腫瘤細胞，并對CTX有協(xié)同作用，增強CTX殺滅腫瘤細胞的作用。　　3）抑制血管生成：腫瘤的復發(fā)、轉(zhuǎn)移均需要新生血管的形成，而腫瘤細胞的生長增殖也需要血液的營養(yǎng)供應，研究表明金龍膠囊能抑制雞胚絨毛尿囊膜新生血管網(wǎng)絡形成，這是該藥防止腫瘤復發(fā)轉(zhuǎn)移、抑制腫瘤生長的一個重要原因。　　4）影響細胞代謝：熒光偏振和核磁共振研究表明金龍膠囊可影響細胞膜流動性和細胞內(nèi)Na+濃度，從而影響細胞內(nèi)外的物質(zhì)交換、能量交換和跨膜信息傳遞，大大強化了細胞的新陳代謝，有利于增強人體的抗病能力。　　5）誘導細胞分化：研究發(fā)現(xiàn)金龍膠囊可誘導人早幼粒白血病細胞HL-60、小鼠樹突狀細胞肉瘤DCS以及人胃癌細胞MGC-803等腫瘤細胞系分化，其誘導腫瘤細胞分化的功能與維甲酸相似。
注意事項	當考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。	部分患者可能出現(xiàn)輕微的胃腸不適，如惡心、腹瀉等。偶有皮疹、瘙癢等過敏反應。