吉非替尼片

處方藥醫(yī)保乙類(lèi) 國(guó)產(chǎn)

通用名稱：吉非替尼片

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20163465

功能主治：本品單藥適用于表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類(lèi)聯(lián)合方案作為一線治療。本品單藥可試用于治療既往接受過(guò)至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

藥品信息	吉非替尼片	華蟾素口服液
主要成分	吉非替尼。	干蟾皮。
生產(chǎn)企業(yè)	齊魯制藥（海南）有限公司	安徽華潤(rùn)金蟾藥業(yè)股份有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)	國(guó)藥準(zhǔn)字H20163465	國(guó)藥準(zhǔn)字Z34020644
說(shuō)明
作用與功效	本品單藥適用于表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類(lèi)聯(lián)合方案作為一線治療。本品單藥可試用于治療既往接受過(guò)至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。	解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。
用法用量	本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...	口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵醫(yī)囑。
副作用	最常見(jiàn)（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見(jiàn)于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（按照美國(guó)國(guó)立癌癥研究所[NCI]通用毒性評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)[CTC]3或4級(jí)）。因ADR停止治療的患者有約3％。	尚不明確。
禁忌
成分	本品單藥適用于表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類(lèi)聯(lián)合方案作為一線治療。本品單藥可試用于治療既往接受過(guò)至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。	解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。
藥理作用	表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中均表達(dá)，在細(xì)胞的生長(zhǎng)分化過(guò)程中起重要作用。非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，抑制細(xì)胞凋亡，增加血管生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生，以及促進(jìn)腫瘤轉(zhuǎn)移。吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進(jìn)一步抑制下游信號(hào)傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴的細(xì)胞增殖。吉非替尼對(duì)突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對(duì)野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對(duì)其他酪氨酸激酶的抑制作用。	藥理作用： 1.抗腫瘤作用 ?? 華蟾素3g生藥/kg對(duì)小鼠移植性腫瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，對(duì)L1210白血病小鼠有延長(zhǎng)生命的傾向。華蟾素7.5g生藥/kg對(duì)大鼠W256的抑制率為 63.7%。 ??? 體外藥物試驗(yàn)表明華蟾素生藥2mg/ml對(duì)三種消化系統(tǒng)腫瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人結(jié)腸癌LOVO）均有殺傷作用，其機(jī)制為直接殺傷腫瘤細(xì)胞DNA，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞壞死。從分子水平觀察華蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血漿內(nèi)cAMP含量升高，并使cAMP/cGMP比值恢復(fù)正常的作用。 ??? 華蟾素對(duì)S180肉瘤小鼠單用抑制率為35.5%，與CTX聯(lián)合應(yīng)用或抑制率提高到71%，療效優(yōu)于CTX單獨(dú)用藥，表明華蟾素與CTX聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用，臨床資料也表明華蟾素與5-Fu、CTX、MTX、VCR聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用，化療與華蟾素聯(lián)合應(yīng)用的療效比單獨(dú)用藥治療有所提高，并能減輕放療輻射與化療的毒副作用。 2.免疫促進(jìn)作用 ??? 華蟾素對(duì)CTX所致白細(xì)胞減少癥有防治作用，能提高小鼠淋巴細(xì)胞比率，也可提高鼠血清中l(wèi)gG、lgA、lgM的含量；試驗(yàn)資料也表明華蟾素
注意事項(xiàng)	當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時(shí)，推薦對(duì)所有患者的腫瘤組織進(jìn)行EGFR突變檢測(cè)。如果腫瘤標(biāo)本不可評(píng)估，則可使用從血液（血漿）標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。	沉淀物無(wú)妨，搖勻后口服。