欣杭(拉考沙胺片)

鹽酸昂丹司瓊片

本品主要成分為拉考沙胺。化學(xué)名稱：（R）-2-（乙酰基氨基）-N-苯甲基-3-甲氧基丙酰胺分子式：C12H18N2O3分子量：250.30

鹽酸昂丹司瓊。

江西青峰藥業(yè)有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20193022

國藥準(zhǔn)字H10970062

本品適用于16歲及以上癲癇患者部分性發(fā)作的聯(lián)合治療。

止吐藥。用于細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

本品須每日服用二次(通常為早上一次，晚上一次)。推薦起始劑量為每次50mg、每日二次，一周后應(yīng)增加至每次100mg、每日二次的初始治療劑量。

1．對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈搏...

1.對本品有效成份或本品中任何輔料過敏者禁用。2.已知有II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用維派特。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

本品適用于16歲及以上癲癇患者部分性發(fā)作的聯(lián)合治療。

止吐藥。用于細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

安全性特征概述根據(jù)在1308例癲癇部分性發(fā)作患者中開展的聯(lián)合治療安慰劑對照臨床試驗的匯總分析結(jié)果，在隨機(jī)分配接受本品或安慰劑的患者中，分別有619％和35.2％的患者報告了至少1例不良反應(yīng)。本品治療組最常報告的不良反應(yīng)(≥10％)為頭暈、頭痛、惡心和復(fù)視。這些反應(yīng)通常為輕至中度。一些反應(yīng)與劑量相關(guān)，減少劑量后能夠緩解。中樞神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度通常隨時間延長而下降。在所有對照研究中,隨機(jī)分配接受本品的患者出現(xiàn)不良反應(yīng)導(dǎo)致的停藥率為12.2％，隨機(jī)分配接受安慰劑的患者為1.6％。導(dǎo)致停止本品治療的最常見不良反應(yīng)為頭暈。在給予負(fù)荷劑量后，頭暈等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率可能升高。基于對拉考沙胺與卡馬西平緩釋劑進(jìn)行比較的非劣效單藥治療臨床試驗數(shù)據(jù)的分析，拉考沙胺的最常報告的不良反應(yīng)(≥10％)為頭痛和頭暈。接受拉考沙胺治療的患者中的因不良反應(yīng)導(dǎo)致的停藥率為10.6％，而接受卡馬西平緩釋劑治療的患者中因不良反應(yīng)導(dǎo)致的停藥率為15.6％。不良反應(yīng)列表下表列出了臨床試驗及上市后使用經(jīng)驗中報告的不良反應(yīng)發(fā)生率。發(fā)生率定義如下，非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100至<1/10),不常見(≥1/1000至<1/100)，未知(根據(jù)可獲得的數(shù)據(jù)，無法估計發(fā)生率)。在每個發(fā)生率組內(nèi)，不良反應(yīng)按嚴(yán)重性降序列出。特定的不良反應(yīng)描述使用本品可引起劑量相關(guān)性PR間期延長。可能發(fā)生與PR間期延長相關(guān)的不良反應(yīng)(例如房室傳導(dǎo)阻滯、暈版、心動過緩)。在聯(lián)合治療臨床試驗中,癲病患者中報告的I度房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生率不常見，200mg、400mg和600mg本品組和安慰劑組分別為0.7％、0％、0.5％和0％。這些研究中未觀察到II度或以上的房室傳導(dǎo)阻滯。但在上市后使用經(jīng)驗中，報告過本品治療后出現(xiàn)的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯。在對拉考沙胺與卡馬西平緩釋劑進(jìn)行比較的單藥治療臨床試驗中，拉考沙胺組與卡馬西平組的PR間期延長程度相當(dāng)。臨床試驗中，暈厥發(fā)生不常見。在接受本品(n=944)與安慰劑(n=364)治療的癲癇患者之間，發(fā)生率無差異，分別為0.1％與0.3％。在對拉考沙胺與卡馬西平緩釋劑進(jìn)行比較的單藥治療臨床試驗中，7/444例(1.6％)的拉考沙胺組患者及,1/442例(0.2％)卡馬西乎緩釋劑組思者報告暈歌。短期臨床試驗中未報告房顫或房撲;但在開放性癌癇試驗和上市后使用經(jīng)驗中報告過房顫或房撲。實驗室檢查異常在本品治療癲癇部分性發(fā)作成人患者的對照試驗中，觀察到肝功能檢測異常，這些患者正在接受1至3種合并使用的抗癲癇藥物。本品治療組患者ALT升高至≥3XULN的發(fā)生率為0.7％(7/935),而安慰劑組為0(0/356)。多器官超敏反應(yīng)在接受某些抗癲痛藥物治療的患者中報告過多器官超敏反應(yīng)(也稱嗜酸性粒細(xì)胞增多和系統(tǒng)性癥狀的藥物反應(yīng))。這些反應(yīng)的表現(xiàn)各異，但一般表現(xiàn)為發(fā)熱和皮疹，且可能伴有不同器官系統(tǒng)受累。如果懷疑為多器首超敏反應(yīng)，應(yīng)停用拉考沙胺。兒童人群預(yù)計1618歲青少年中的不良反應(yīng)發(fā)生率、類型和嚴(yán)重程度與成人相同。本品在16歲以下兒童中的安全性尚不明確。老年人群在對拉考沙胺與卡馬西平緩釋劑進(jìn)行比較的單藥治療研究中，老年患者(≥65歲)與拉考沙膠相關(guān)的不良反應(yīng)類型似乎與小于65歲的患者相似。但老年患者中報告的跌倒、腹瀉和震顫發(fā)生率高子(差異≥5％)較年輕的成年患者。與較年輕成年人群相比，老年患者中最常報告的心臟相關(guān)不良反應(yīng)為I度房室傳導(dǎo)阻滯，老年患者中拉考沙胺組報告率為4.8％(3/62)，而較年輕成年患者為1.6％(6/382)。老年患者中拉考沙胺組因不良事件停藥率為21.0％(13/62)，而較年輕成年患者中為9.2％(35/382)。老年惠者與較年輕成年患者之間的這些差異與陽性對照組相似。疑似不良反應(yīng)的報告在本品獲得上市批準(zhǔn)后，疑似不良反應(yīng)的報告很重要。這可以持續(xù)監(jiān)測本品的獲益/風(fēng)險比。要求醫(yī)護(hù)專業(yè)人員通過相應(yīng)的報告系統(tǒng)，報告疑似不良反應(yīng)。

自殺意念和行為在接受抗癲癇藥物治療的多種適應(yīng)癥的患者中，報告過自殺意念和行為。抗癲癇藥物的隨機(jī)、安慰劑對照試驗薈萃分析也表明，自殺意念和行為的風(fēng)險有小幅增。該風(fēng)險的機(jī)制不明確，且現(xiàn)有數(shù)據(jù)不能排除拉考沙胺增加該風(fēng)險的可能。因此,應(yīng)監(jiān)測患者是否有自殺意念和行為的跡象，并考慮給予適當(dāng)?shù)闹委煛?yīng)告知患者(及患者的照顧者），如果出現(xiàn)自殺意念或行為的跡象，應(yīng)尋求醫(yī)學(xué)建議(參見[不良反應(yīng)]）。心律和心臟傳導(dǎo)臨床研究中曾觀察到使用本品后出現(xiàn)劑量相關(guān)的PR間期延長。本品應(yīng)慎用于已知有傳導(dǎo)問題、重度心臟疾病(例如心肌梗塞或心臟衰竭)、老年或聯(lián)合使用可引起PR間期延長藥物的患者。上市后使用經(jīng)驗中報告過II度或以上房室傳導(dǎo)阻滯。在本品治療癲癇患者的安慰劑對照試驗中，無房顫或房撲報告;但在開放性癲痛試驗和上市后使用經(jīng)驗中有房顫和房撲報告(參見[不良反應(yīng)])。應(yīng)讓患者認(rèn)識到II度或I度以上的房室傳導(dǎo)阻滯癥狀(例如脈搏減慢或不規(guī)則、頭重腳輕和昏厥感)及房顫和房撲的癥狀(例如心悸、脈搏快或不規(guī)則、氣促)。應(yīng)告知患者,,如果發(fā)生這些癥狀，應(yīng)尋求醫(yī)學(xué)建議。頭暈本品治療可引起頭暈，從而可能增加意外受傷或拌倒的發(fā)生率。因此，應(yīng)告知患者在熟悉本品的潛在影響之前須謹(jǐn)慎使用(參見[不良反應(yīng)])。對駕駛和操作機(jī)械能力的影響本品對駕駛和操作機(jī)械的能力有輕至中度影響。本品治療可引起頭暈或視力模糊。因此，應(yīng)告知患者，不要駕駛或操作其他有潛在危害的機(jī)械。

1．對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。2．對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg。3．腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀。